大黃，自古以來就有「葯中張飛」的美譽，代表藥效猛烈，《神農本草經》：「下瘀血，血閉，寒熱，破症瘕積聚，留飲宿食，蕩滌腸胃，推陳致新通利水谷，調中化食，安和五臟」。《名醫別錄》：「平胃，下氣，除痰實，腸間結熱，心腹脹滿，女子寒血閉脹，小腹痛，諸老血留結」。《藥性論》：「主寒熱，消食，煉五臟，通女子經候，利水腫，破痰實，冷熱積聚，宿食，利大小腸，貼熱毒腫，主小兒寒熱時疾，煩熱，蝕膿，破流血」。
中國最新的藥典：用於腸道積滯，大便秘結，大黃苦寒沉降有較好的瀉下作用，為治療積滯便秘的要葯因其苦寒瀉熱，故熱結便秘尤為適宜。病熱結便秘，高熱不退神昏譫語者可用本品通腹瀉熱常與芒硝，厚朴，枳實等配伍，以加強功效作用，如大承氣湯。若里實熱結而氣血虛者，可與党參，當歸等益氣養血葯配伍，如黃龍湯。熱結傷陰者，可與生地玄參麥冬等養陰生津葯配伍如增液承氣湯，脾陽不足冷結便秘，則用党參附子乾薑等益氣養溫陽葯配伍，如溫脾湯。此外，熱痢初起，腸道濕熱積滯不化，也可用大黃通便去濕熱之積滯。
用於血熱妄行之吐血及火邪上炎所致的目赤咽痛，牙齦腫痛等症。用大黃苦寒沉降之性使上炎之火得以下泄，臨床上可用黃連黃芩等泄火藥通用如，瀉心湯。
用於熱毒瘡瘍及燒傷，利用其清熱解毒，並借通便作用，使熱毒下泄，治療背部疽初起，用大黃配白芷內服。大黃牡丹皮湯治腸癰，用大黃配芒硝，丹皮，桃仁等同用，當然也可以外用，如外敷。治療瘡腫的如意金黃散中就含有大黃，治療燒傷也可單用大黃加麻油塗敷。
用於瘀血證，如婦女淤血閉經，產後惡露不下，及跌打損傷等，大黃能活血祛瘀為治療淤血症的葯葯，無論新淤血還是舊淤血均可應用單用或與其他活血祛瘀葯同用，如下瘀血湯治療產婦腹痛腹中瘀血，用大黃配桃仁。《太平惠民和劑局方》:「用於治療跌打損傷淤血在內佔滿用大黃和當歸研磨為細份，用酒調服。」
用於治療黃疸，常配伍茵陳梔子，如茵陳蒿湯，利用的是大黃苦寒泄降，能清泄濕熱的作用，治療淋病，可以配伍木通，車前子，梔子等如八正散。
一般的用法用量是3到12克，外用可以多一些。生大黃瀉下作用強，酒大黃活血能力強，炒碳之後的大黃有很好的止血作用。
經過含量分析得知，大黃裡面含有大黃酸、大黃素、大黃酚、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等遊離蒽醌衍生物，具有清熱解毒，瀉火涼血的作用，番瀉葉苷A、B、C、D、E、F等結合狀蒽醌衍生物，均有瀉下通便作用。
現代藥理研究證明，大黃產生瀉下作用的有效成分是番瀉苷類，遊離蒽醌類的瀉下作用較弱。大黃具有抗菌作用，其中以蘆薈大黃素，大黃素及大黃酸的作用較強，他們對多數革蘭氏陽性菌都有抑制作用。此外還具有抗腫瘤，保肝利膽和止血的作用。
所謂革蘭氏陽性菌指的是：革蘭氏染色法來鑒別細菌，經過染色後細菌細胞仍然保留初染結晶紫的藍紫色，就是革蘭氏陽性菌。大多數化膿性球菌都屬於革蘭氏陽性菌，它們能產生外毒素使人致病；而經過染色後細菌細胞則先脫去了初染結晶紫的顏色，大多數腸道菌多屬於革蘭氏陰性菌，它們產生內毒素，靠內毒素使人致病。
常見的革蘭氏陽性菌有：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風桿菌等；常見的革蘭氏陰性菌有痢疾桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌、及霍亂弧菌等。大多數革蘭氏陽性菌都對青黴素敏感，革蘭氏陰性菌則相反。
大黃素，大黃酚，蘆薈大黃素都對上述的革蘭氏陽性菌群有明顯的抑制作用，用於內服外用都有很好的效果。大黃和人蔘、熟地黃、附子一起，稱作葯苑的四大金剛，藥性之剛強就可見一斑，在足量的情況下幾乎可以與青黴素的抗菌效果媲美。
