一文讀懂：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀之間的區別

《中國血脂管理指南（2023 年）》指出，我國成人血脂異常患病率高達 35.6%，每三位成年人中就有一位可能面臨血脂異常問題。

血脂異常是心血管疾病的高危因素之一，因此管理血脂至關重要。

#1

什麼情況下需要服用他汀？

對於已經患有動脈粥樣硬化性心血管疾病的患者，包括確診的冠心病（如心肌梗死、心絞痛、接受過支架植入或冠脈搭橋手術、缺血性心肌病等情況）、有過腦卒中病史以及存在外周動脈疾病（如下肢動脈病變、頸動脈病變）的患者，還有大多數糖尿病患者，均需服用他汀類藥物，主要目的是預防心血管疾病的複發。

在治療過程中，要努力使低密度脂蛋白膽固醇達到目標水平。如果僅使用他汀類藥物無法使低密度脂蛋白膽固醇達標，或者患者對他汀類藥物存在不耐受的情況，則可以考慮聯合使用或改用其他種類的降脂藥物來進行治療。

#2

常用的6種他汀有何區別？

目前，他汀類藥物作為常用降脂葯，能降膽固醇、延緩動脈粥樣硬化及預防心腦血管疾病，常見的有辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀六種。

#3

如何選擇合適的他汀藥物？

（一）基於心血管風險分層

極高危患者：如果患者有動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）病史，或者低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）≥4.9 mmol/L，或者糖尿病合併至少一項高危因素，那麼這類患者屬於極高危患者。

建議首先使用瑞舒伐他汀 20mg 或阿托伐他汀 80mg（尤其適用於LDL-C基線較高的患者），目標是將LDL-C控制在<1.8 mmol/L且降幅≥50%。如果患者無法耐受強效他汀類藥物，可以聯合使用依折麥布（10mg/天）。

高危患者：對於10年ASCVD風險≥10%的患者，治療方案如下：

• 如果基線LDL-C≥4.9 mmol/L，則直接開始使用中等強度的他汀類藥物，例如辛伐他汀40mg或匹伐他汀2mg。
• 如果基線LDL-C在3.4～4.9 mmol/L之間，則首選阿托伐他汀10mg或瑞舒伐他汀5mg，目標是使LDL-C<2.6 mmol/L。

中低危患者：對於10年ASCVD風險<10%的患者，主要依靠生活方式干預。但如果LDL-C≥4.9 mmol/L或者合併其他危險因素，可以開始使用低強度的他汀類藥物，如匹伐他汀1mg或氟伐他汀40mg，目標是將LDL-C控制在<3.4 mmol/L。

（二）個體化特徵優先評估

年齡與肝腎功能方面：

• 對於年齡≥75歲的老年人，建議從半常規劑量開始使用他汀類藥物，例如阿托伐他汀10mg或瑞舒伐他汀5mg，以避免肌病風險（老年人群中肌酶異常的發生率是普通人群的兩倍）。
• 如果患者肝功能異常（ALT/AST>3倍正常上限），則禁止使用洛伐他汀和辛伐他汀，可選擇氟伐他汀40mg或匹伐他汀1mg（這兩種藥物的肝毒性較低）。
• 對於腎功能不全的患者，當腎小球濾過率（eGFR）<30 ml/min/1.73m²時，禁止使用瑞舒伐他汀（每日劑量≤5mg），建議優先選擇阿托伐他汀（無需調整劑量）。

合併疾病方面：

• 糖尿病患者：優先選擇匹伐他汀或瑞舒伐他汀，因為這些藥物對血糖的影響較小。研究表明，匹伐他汀的新發糖尿病風險比阿托伐他汀低18%。
• 慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者：應避免使用親脂性他汀類藥物（例如辛伐他汀），建議選擇水溶性他汀（如瑞舒伐他汀），以降低呼吸道炎症的風險。

（三）規避藥物相互作用 「雷區」

當患者同時使用CYP3A4強抑製劑（例如伊曲康唑、克拉黴素、胺碘酮）時，禁止使用辛伐他汀和洛伐他汀（劑量需≤10mg/天），可選擇瑞舒伐他汀（非CYP450代謝）或匹伐他汀（經CYP2C9代謝，相互作用較少）。

當患者同時使用CYP2C9抑製劑（例如氟康唑、磺胺類藥物）時，氟伐他汀的劑量需減半（40mg→20mg），而匹伐他汀無需調整劑量。

他汀類藥物與降壓藥聯用時：

• 氨氯地平與阿托伐他汀聯用是安全的，推薦劑量≤80mg。
• 維拉帕米或地爾硫䓬與他汀類藥物聯用時，辛伐他汀或洛伐他汀的劑量應≤10mg，阿托伐他汀的劑量應≤20mg。

簡而言之：

• 糖尿病患者：優選普伐他汀、匹伐他汀。
• 腎功能異常患者：首選阿托伐他汀，禁用氟伐他汀，且需減量。
• 肝功能異常患者：首選普伐他汀、辛伐他汀，轉氨酶升高超正常值上限3倍需減量或停葯。
• 與多種心血管藥物聯合用藥時：優選普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀。

他汀類藥物停葯4周後，膽固醇水平通常會回升至治療前水平。因此，一旦他汀治療達到預期效果且耐受，要避免隨意停葯，以降低終身LDL-C暴露量，從而更有效地預防心血管事件。