我们来了解下硝苯地平。硝苯地平是二氢砒啶类钙拮抗剂,通过选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运、抑制钙离子从细胞内释放,不改变血浆钙离子浓度而起到扩冠、抑制心肌收缩、减少心肌耗氧量、舒张外周血管阻力、减轻心脏后负荷等药理作用,口服吸收较完全,生物利用度高,与血浆蛋白结合率高达90%,半衰期呈双向,其中α相半衰期为2.5-3小时,β相半衰期为5小时,经肝脏代谢,80%经肾排泄,20%随粪便排出,临床上主要用于治疗变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛以及高血压等,他的不良反应与剂量相关,常见可能有外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力、面部潮红、低血压、心悸、便秘、腹泻等。
氨氯地平与硝苯地平结构相似,也是二氢砒啶类钙拮抗剂,药理作用与硝苯地平相似,与硝苯地平不同的是,氨氯地平在生理性pH值下以离子状态存在,在pH值较低(如缺血)时,能与钙离子通道紧密结合,优先阻断去极化细胞的钙通道。还有研究提示其可能还具有双受体结合的特性。与硝苯地平相比,氨氯地平对血管的选择性强,对周围血循环作用突出。其缓解心绞痛的机制尚未完全明确,口服吸收良好,不受食物的影响,生物利用度较硝苯地平低,与血浆蛋白结合率高达97.5%,半衰期35-50小时,比硝苯地平要长许多倍,一般每日用药一次即可,临床上用于治疗慢性稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及高血压,不良反应与硝苯地平相似。
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