40多歲的陳女士是一家公司的老闆，平時工作壓力繁忙，並且經常需要出去應酬，這導致其很早就患上了高血壓、冠心病、高脂血症等慢性疾病，並且一勞累就感覺胸悶、心慌不適，但是她平時也就是吃點速效救心丸來緩解。
最近1個月，由於公司業績下降，陳女士熬夜加班的次數越來越多，並且經常需要外出喝酒吃飯，有一天在外出應酬後，陳女士就感覺自己心慌的厲害，並且伴有嚴重的胸悶，家裡人一測血壓達到了180/100mmHg，家裡人趕緊將其送往醫院。醫生第一時間給陳女士進行了心電圖檢查和血壓監測，結果發現她的心率達到了140次/分，血壓高達190/110mmHg,並且伴有大面積的心肌缺血，於是診斷為冠心病、高血壓病III級和竇性心動過速，於是給她開了一種叫做美托洛爾緩釋片的藥物，說這種葯不僅可以降血壓，也可以降心率，並且囑咐其定時服用，期間注意監測血壓、心率的變化。
陳女士服用一段時間後自己的血壓、心率都得到了很好的控制，心慌、胸悶的情況也逐漸減少，但是伴隨著服藥時間延長，陳女士發現自己的心率逐漸減慢，1個月後每分鐘就只有50-60次/分，比起以前的100次/分差了很多，陳女士有點害怕，於是諮詢醫生。醫生又詳細詢問了陳女士的日常情況，原來陳女士本身有輕度焦慮，所以平時有服用舍曲林的習慣，醫生聽聞後就囑咐陳女士不要在服用美托洛爾了，並且將美托洛爾調整為比索洛爾，陳女士很不解，不都是同一種葯嗎？醫生解釋道雖然比索洛爾和美托洛爾是同一種藥物，但是代謝途徑大不相同，而美托洛爾會受到舍曲林的影響而導致代謝異常，會引起心率過緩，因此一定要調整用藥方案。陳女士經過調整用藥方案後，心率恢復到80次/分左右。
一、美托洛爾的作用機制和代謝特點
美托洛爾是一種心臟選擇性β-受體阻斷葯，臨床上又稱為倍他樂克，對心血管上的β1-受體具有高效的有選擇性阻斷作用，並且這種阻斷性具有可逆性和部分性，本身不會對心臟搏動產生過度抑制，因此臨床療效好的同時，副作用較少，臨床上常用於治療高血壓、心絞痛、竇性心動過速、慢性心力衰竭等心血管疾病。
β1-受體是心臟上主要分布的受體之一，其屬於興奮性受體，當受到刺激後就會對心臟產生刺激作用，進而導致心肌收縮、心跳加速、血管收縮等作用，因此當對心臟上的β1-受體進行阻斷時就會有效抑制其興奮作用。藥理學研究表明美托洛爾可以高效阻斷心臟上的β1-受體，產生減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性等藥理作用，從而有效降低血壓，減輕心臟負荷；值得一提的是，由於美托洛爾本身對於心臟上的β1-受體具有高選擇性，因此對於血管和支氣管的影響較小，幾乎不會對血管和氣道產生反應。
葯代動力學研究表明美托洛爾屬於脂溶性β1-受體阻滯劑，口服後吸收非常迅速，生物利用率達到90%，僅需要1-2小時即可發揮藥效；美托洛爾的代謝速度很快，僅需要3-5小時即可完全代謝，但是臨床上的美托洛爾緩釋片可減慢這個過程，從而達到延長藥物的治療效果；肝臟是美托洛爾主要的代謝器官，其中肝臟中的CYP2D6酶對於美托洛爾的代謝具有至關重要的作用，因此臨床上對於CYP2D6酶有影響的藥物都會對美托洛爾的代謝產生抑制作用，進而導致血液中的美托洛爾的濃度升高，產生不良反應。
二、這4類藥物不宜與美托洛爾聯用
美托洛爾本身的安全性較好，但是由於其藥效較強，並且代謝受到肝臟中CYP2D6酶活性的影響，因此臨床上和部分藥物會有交叉反應，因此美托洛爾不宜與下列4種藥物聯用，容易產生不良反應。
1、5-羥色胺重攝取抑製劑
5-羥色胺重攝取抑製劑是臨床治療抑鬱症、焦慮症的常用藥物之一，代表藥物有帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、艾司西酞普蘭等，這些藥物主要也是通過肝臟代謝，並且對CYP2D6酶的活性具有明顯抑制作用，因此容易導致美托洛爾代謝減少，血液中藥物濃度增高，繼而導致心動過緩、血壓過低等不良反應，因此臨床上如果聯用這些藥物一定要調整美托洛爾的劑量，或者調整為比索洛爾等對於肝酶依賴性較小的同類藥物。
2、前列腺素合成酶抑製劑合
前列腺素合成抑製劑是抗炎鎮痛藥物，臨床又被稱為非甾體類消炎藥，常用的藥物包括阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等，這些藥物會降低美托洛爾對於β-受體的抑制作用，繼而降低美托洛爾降血壓、降心率的作用，因此當聯用上述藥物時一定要定時監測血壓和心率狀況，必要時可以調整用藥方案。
3、巴比妥類藥物
巴比妥類藥物藥物是臨床常用的中樞性鎮靜催眠葯之一，代表性藥物有苯巴比妥、異戊巴比妥、司可巴比妥等，藥理學研究表明巴比妥類藥物對於CYP2D6酶的活性具有促進、激活的作用，導致美托洛爾的代謝速度增快，因此容易導致美托洛爾的藥效下降。
4、胰島素
胰島素是糖尿病患者的常用降糖葯之一，主要是針對I型糖尿病患者和口服藥物不佳的II型糖尿病患者，但是藥理學研究表明美托洛爾通過對β受體的阻滯作用，會增加人體的胰島素抵抗反應，進而導致胰島素的降糖作用減弱，因此聯用時一定要定時監測血糖水平，調整胰島素用量；其次，美托洛爾往往會掩蓋低血糖反應，如心慌、心悸等，因此聯用時不僅僅要觀察身體變化，積極監測血糖水平，發現低血糖反應是關鍵。
三、臨床常用美托洛爾治療治療這4種疾病
目前臨床常用的是美托洛爾分為緩釋片和常規片劑2種，其中緩釋片的藥效可長達24小時，臨床上常用於治療多種心血管疾病，但是不同疾病的用藥方案不同，建議有需要的患者在醫生指導下用藥。
1、竇性心動過速
竇性心動過速是臨床常見的心律失常之一，其定義為平靜狀態下心律大於100次/分，多見於冠心病、心絞痛的疾病的合併症，而美托洛爾是臨床常用於治療竇性心動過速的藥物之一，臨床研究表明每日口服50mg美托洛爾可以有效減慢竇性心律，同時由於美托洛爾並不會完全阻斷β受體的作用，因此對於正常心率的影響較小。
2、高血壓
美托洛爾是臨床常用的降壓藥之一，其可以通過抑制心臟收縮、減少心臟排血量、減慢心率等作用來降壓，臨床常用於治療高血壓合併心絞痛、慢性心衰等疾病的患者。臨床研究表明每日口服100-200mg美托洛爾可以有效降低血液水平，保護心臟功能，改善疾病預後。
3、慢性心衰
臨床上治療慢性心衰的原則是強心、利尿和擴張血管，而美托洛爾是治療慢性心衰的常用藥之一，常與利尿劑、強心劑、ACER類藥物等聯用。研究表明慢性心衰會導致交感神經興奮，導致心跳較快，收縮增加，繼而加重心臟負荷，誘發心力衰竭，而每日口服25-50mg的美托洛爾可以有效降低交感神經興奮，減輕心臟負擔，改善疾病預後，但需要注意的是在服藥初期患者會有不適反應，一定要從小劑量起始，逐漸增加藥量。
4、穩定性心絞痛
美托洛爾常與擴血管葯、營養心肌葯、降脂穩定斑塊葯等聯用，共同治療穩定性心絞痛，臨床研究表明每日口服50-100mg的美托洛爾可以有效減少心絞痛的發作次數，減輕心臟負荷，延緩病情發展，並且可以有效減少心源性猝死，改善患者預後。
四、科學服用美托洛爾應注意以下幾點
美托洛爾是臨床常用的降壓藥、降心率葯，但是由於其獨特的藥理學特點，如果使用不當容易造成多種不良反應，特別是需要長期服用的患者，因此科學服用美托洛爾應注意以下幾點。
第一、注意藥物的劑量和服用方法
臨床上美托洛爾主要包括琥珀酸美托洛爾緩釋片和酒石酸美托洛爾片兩大類。
其中琥珀酸美托洛爾緩釋片是一種緩釋片，每片的劑量為47.5mg，常規服用方法為每次1片，每日只需要服用1次，但可以根據疾病需要調整用藥方案，如每日半片或者2片；
酒石酸美托洛爾是一種常規片劑，每片劑量為50mg，常規用法為每次1片，但是有代謝周期較短，每日需要服用2-3次，最大劑量不要超過每日200mg。
因此臨床上一定要根據需要來選擇藥物，對於高血壓、慢性心衰等慢性疾病推薦服用緩釋片，對於心動過速、心絞痛等推薦使用常規片劑，因為更容易調整用量。
第二、注意藥物的不良反應
美托洛爾最常見的不良反應是血壓下降和心率減慢，多見於服藥初期，但大多數患者可以耐受，可以通過減少藥物劑量來緩解；其次，由於美托洛爾可以透過血腦屏障，因此容易對中樞神經系統產生抑制作用，會出現眩暈、乏力、頭疼、失眠多夢等不良反應；第三，服用美托洛爾期間容易出現胃腸道反應，如腹痛、噁心、便秘等，但多不影響用藥；第四，長期口服美托洛爾要監測肝腎功能，可能對改善功能造成損傷，導致肝酶增高；最後，男性服美托洛爾後極少數會發生性功能障礙，如勃起不能等，多可以通過減少藥物劑量來緩解或者更換其他藥物。
第三、注意特殊人群用藥
孕婦禁用，因為美托洛爾可以透過胎盤屏障，影響胎兒心臟發育；哺乳期女性禁用，美托洛爾會通過乳汁分泌；低血壓、心源性休克和心力衰竭失代償期患者禁用，會加重心力衰竭，誘發低血壓反應；慢性哮喘、阻塞性肺病慎用，容易誘發疾病發作，需要聯合服用氣管擴張劑；慢性心律失常、房室傳導阻滯患者禁用，會加重病情，甚至誘發竇性停搏。
第四、停葯時注意逐步減量
長期使用美托洛爾的患者如果需要調整用藥方案，打算中斷治療時，一定要做到逐漸減少劑量，如每次減少25mg，在7-10天內逐步撤除，否則容易導致藥物戒斷反應，誘發心絞痛、心動過速、心肌梗死等多種不良反應，因此一定要注意逐步減少藥物劑量，切勿突然撤葯。
五、總結
綜上所述，美托洛爾是治療高血壓、心動過速等心血管疾病的常用藥，但是不宜與帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、阿司匹林等聯用，如果聯用一定要監測血壓、心率的變化，並且根據變化調整藥物劑量，或者更換用藥方案；其次，一定要注意美托洛爾有2種不同的口服劑型，每種劑型各有優劣勢，建議大家在醫生指導下規範用藥；最後，一定要注意服藥期間的不良反應，如果發生，及時向醫生反應。
