怎樣服用二甲雙胍、阿卡波糖、格列美脲、西格列汀、達格列凈?

2021年09月17日23:06:03 健康 1746

二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線首選和全程用藥,主要通過促進糖的無氧酵解,抑制肝糖原異生作用,減少肝糖輸出,增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的敏感性,增加葡萄糖的攝取和利用,抑制腸壁細胞攝取葡萄糖而降低空腹和餐後高血糖。此外,二甲雙胍還具有減重作用,並可抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低甘油三酯和總膽固醇水平,改善血管內皮細胞功能,增加血流量,特別適用於肥胖或超重的2型糖尿病患者,預防糖尿病大血管併發症的發生和發展,降低心血管事件的發生率。二甲雙胍還是聯合用藥中的基礎藥物,可與其他口服降糖葯或胰島素聯合使用,進一步獲得明顯的血糖改善,減少胰島素用量以及體重增加和低血糖風險。

二甲雙胍普通片:開始時一次0.5g,一日2次,或0.85g,一日1次。以後可根據病情調整劑量。逐漸加至一日2g,分次服用。成人最高推薦劑量為每日2.55g。餐中服藥,可減輕胃腸反應。腸溶片:起始劑量0.25g,一日2次,餐前服用。根據血糖調整劑量,可加至一日3次,每次0.25g,成人最大推薦劑量為每日1.8g。緩釋片:開始時每日1次,每次0.5g,晚餐時服用,後根據血糖調整劑量。日最大劑量不超過2g。

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阿卡波糖是臨床上常用的口服降糖葯,屬於α-葡萄糖苷酶抑製劑,其活性中心結構上含有氮,在腸道內競爭性抑制α-葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,減少並延緩吸收,因此具有降低餐後高血糖和血漿胰島素濃度的作用。用於2型糖尿病,尤其適用於以碳水化合物為主要食物成分以及空腹血糖不高、餐後血糖升高的2型糖尿病患者。此外,阿卡波糖還適用於1型糖尿病,需要與胰島素合用。糖耐量減低患者長期服用阿卡波糖可減少發展為2型糖尿病的危險性。

阿卡波糖口服劑量需個體化,一般維持劑量為一次50-100mg,一日3次,餐前即刻吞服或與第一口主食一起咀嚼服用。開始時從小劑量25mg,每日3次,6-8周後加量至50mg,必要時可加至100mg,每日3次,一日量不宜超過300mg。

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格列美脲是臨床上常用的口服降糖葯,屬於磺脲類促胰島素分泌劑,通過刺激胰島B細胞分泌胰島素而降低血糖,並具有胰外作用,可改善胰島素抵抗,增加脂肪、肌肉等外周組織對葡萄糖的攝取,用於成人2型糖尿病,對於二甲雙胍不耐受或存在禁忌的患者,格列美脲可作為首選藥物,單用二甲雙胍血糖不能達標時,可以聯合格列美脲,提高血糖達標率。

格列美脲開始用量一日1mg,一次頓服。如果不能滿意控制血糖,每隔1-2周逐步增加劑量至每日2mg、3mg、4mg,最大推薦劑量為每日6mg。在達到滿意療效後,可試行減量,以採用最低有效量,避免低血糖。建議早餐前不久或早餐中服用,若不吃早餐,則於第一次正餐前不久或餐中服用。以適量的水整片吞服。從其他口服降糖葯改用格列美脲時,一般考慮原使用藥物的降糖強度和代謝半衰期,以免藥物累加引起低血糖風險,從胰島素改用格列美脲應密切監測血糖。

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西格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑製劑,主要通過抑制DPP-4,升高內源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)水平升高,增加腸促胰島素水平,腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素,進而改善高血糖。所以在發揮降糖作用的同時不會引起因GLP-1含量過高而產生噁心、嘔吐的副作用,且不增加體重和低血糖的發生率。適用於2型糖尿病。

西格列汀單葯治療的推薦劑量為100mg,每日1次。西格列汀可與或不與食物同服,對於腎功能損害(肌酐清除率為30-50ml/min)患者,只需1/2用量,對於重度腎功能損害(肌酐清除率<30ml/min)患者,只需1/4用量。

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達格列凈屬於鈉-葡萄糖共轉運體2(SGLT2)抑製劑,鈉-葡萄糖共轉運體(SGLT)是一種葡萄糖轉運蛋白,有SGLT1和SGLT2兩種亞型,分別分布於小腸黏膜和腎小管。達格列凈通過抑制SGLT2的作用,抑制葡萄糖重吸收,降低腎糖閾而促進尿葡萄糖排泄,從而達到降低血液循環中葡萄糖水平的作用。適用於2型糖尿病。

達格列凈推薦起始劑量為5mg,每日1次,晨服,不受進食限制。對於需要加強血糖控制且耐受5mg者,可增至10mg,每日1次。腎功能不全者,腎小球濾過率(eGFR)≥60的患者無須調整劑量;30≤eGFR≤60的患者不推薦使用,eGFR<30的患者,禁用。肝功能受損患者,輕、中度或重度肝功能受損者無須調整劑量。

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