我們來了解下硝苯地平。硝苯地平是二氫砒啶類鈣拮抗劑,通過選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運、抑制鈣離子從細胞內釋放,不改變血漿鈣離子濃度而起到擴冠、抑制心肌收縮、減少心肌耗氧量、舒張外周血管阻力、減輕心臟後負荷等藥理作用,口服吸收較完全,生物利用度高,與血漿蛋白結合率高達90%,半衰期呈雙向,其中α相半衰期為2.5-3小時,β相半衰期為5小時,經肝臟代謝,80%經腎排泄,20%隨糞便排出,臨床上主要用於治療變異型心絞痛、不穩定型心絞痛、慢性穩定型心絞痛以及高血壓等,他的不良反應與劑量相關,常見可能有外周水腫、頭暈、頭痛、噁心、乏力、面部潮紅、低血壓、心悸、便秘、腹瀉等。
氨氯地平與硝苯地平結構相似,也是二氫砒啶類鈣拮抗劑,藥理作用與硝苯地平相似,與硝苯地平不同的是,氨氯地平在生理性pH值下以離子狀態存在,在pH值較低(如缺血)時,能與鈣離子通道緊密結合,優先阻斷去極化細胞的鈣通道。還有研究提示其可能還具有雙受體結合的特性。與硝苯地平相比,氨氯地平對血管的選擇性強,對周圍血循環作用突出。其緩解心絞痛的機制尚未完全明確,口服吸收良好,不受食物的影響,生物利用度較硝苯地平低,與血漿蛋白結合率高達97.5%,半衰期35-50小時,比硝苯地平要長許多倍,一般每日用藥一次即可,臨床上用於治療慢性穩定型心絞痛、變異型心絞痛以及高血壓,不良反應與硝苯地平相似。
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