二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线首选和全程用药，主要通过促进糖的无氧酵解，抑制肝糖原异生作用，减少肝糖输出，增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的摄取和利用，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外，二甲双胍还具有减重作用，并可抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低甘油三酯和总胆固醇水平，改善血管内皮细胞功能，增加血流量，特别适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，预防糖尿病大血管并发症的发生和发展，降低心血管事件的发生率。二甲双胍还是联合用药中的基础药物，可与其他口服降糖药或胰岛素联合使用，进一步获得明显的血糖改善，减少胰岛素用量以及体重增加和低血糖风险。
二甲双胍普通片：开始时一次0.5g，一日2次，或0.85g，一日1次。以后可根据病情调整剂量。逐渐加至一日2g，分次服用。成人最高推荐剂量为每日2.55g。餐中服药，可减轻胃肠反应。肠溶片：起始剂量0.25g，一日2次，餐前服用。根据血糖调整剂量，可加至一日3次，每次0.25g，成人最大推荐剂量为每日1.8g。缓释片：开始时每日1次，每次0.5g，晚餐时服用，后根据血糖调整剂量。日最大剂量不超过2g。
阿卡波糖是临床上常用的口服降糖药，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，其活性中心结构上含有氮，在肠道内竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，减少并延缓吸收，因此具有降低餐后高血糖和血浆胰岛素浓度的作用。用于2型糖尿病，尤其适用于以碳水化合物为主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的2型糖尿病患者。此外，阿卡波糖还适用于1型糖尿病，需要与胰岛素合用。糖耐量减低患者长期服用阿卡波糖可减少发展为2型糖尿病的危险性。
阿卡波糖口服剂量需个体化，一般维持剂量为一次50-100mg，一日3次，餐前即刻吞服或与第一口主食一起咀嚼服用。开始时从小剂量25mg，每日3次，6-8周后加量至50mg，必要时可加至100mg，每日3次，一日量不宜超过300mg。
格列美脲是临床上常用的口服降糖药，属于磺脲类促胰岛素分泌剂，通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素而降低血糖，并具有胰外作用，可改善胰岛素抵抗，增加脂肪、肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取，用于成人2型糖尿病，对于二甲双胍不耐受或存在禁忌的患者，格列美脲可作为首选药物，单用二甲双胍血糖不能达标时，可以联合格列美脲，提高血糖达标率。
格列美脲开始用量一日1mg，一次顿服。如果不能满意控制血糖，每隔1-2周逐步增加剂量至每日2mg、3mg、4mg，最大推荐剂量为每日6mg。在达到满意疗效后，可试行减量，以采用最低有效量，避免低血糖。建议早餐前不久或早餐中服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前不久或餐中服用。以适量的水整片吞服。从其他口服降糖药改用格列美脲时，一般考虑原使用药物的降糖强度和代谢半衰期，以免药物累加引起低血糖风险，从胰岛素改用格列美脲应密切监测血糖。
西格列汀为高选择性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂，主要通过抑制DPP-4，升高内源性活性升糖素样肽-1(GLP-1)水平升高，增加肠促胰岛素水平，肠促胰岛素可以刺激胰岛分泌更多的胰岛素，进而改善高血糖。所以在发挥降糖作用的同时不会引起因GLP-1含量过高而产生恶心、呕吐的副作用，且不增加体重和低血糖的发生率。适用于2型糖尿病。
西格列汀单药治疗的推荐剂量为100mg，每日1次。西格列汀可与或不与食物同服，对于肾功能损害（肌酐清除率为30-50ml/min）患者，只需1/2用量，对于重度肾功能损害（肌酐清除率＜30ml/min）患者，只需1/4用量。
达格列净属于钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂，钠-葡萄糖共转运体（SGLT）是一种葡萄糖转运蛋白，有SGLT1和SGLT2两种亚型，分别分布于小肠黏膜和肾小管。达格列净通过抑制SGLT2的作用，抑制葡萄糖重吸收，降低肾糖阈而促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。适用于2型糖尿病。
达格列净推荐起始剂量为5mg，每日1次，晨服，不受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受5mg者，可增至10mg，每日1次。肾功能不全者，肾小球滤过率（eGFR）≥60的患者无须调整剂量；30≤eGFR≤60的患者不推荐使用，eGFR＜30的患者，禁用。肝功能受损患者，轻、中度或重度肝功能受损者无须调整剂量。
