CDK4/6抑製劑——乳腺癌的新曙光

作者:廣東省藥學會 中山大學附屬第五醫院 主管藥師 陳秋鳳


乳腺癌防治宣傳日——2022年10月18日

旨在普及乳腺疾病知識,提高公眾對乳腺癌的知曉率。乳腺癌究竟有多可怕呢?乳腺癌號稱是女性第一健康殺手,發病率位居女性惡性腫瘤發病率的首位,嚴重威脅女性的生命健康。

在乳腺癌中,HR(+)(激素受體陽性)HER2(-)(人表皮受體因子受體2陰性)是最常見的分子亞型。對於此類分子亞型的乳腺癌患者,內分泌治療是主要治療方案, 近幾年臨床研究和實踐證明細胞周期依賴性激酶(CKD4/6)抑製劑的加入能有效提高內分泌治療的效果,這給晚期HR(+)HER2(-)的乳腺癌患者帶來了新的希望。


CDK4/6抑製劑作用機制

干預細胞周期,抑制腫瘤增殖

細胞周期可分為四個階段:G1期、S期、G2期和M期。


在癌細胞中,CDK4/6與細胞周期素(CyclinD)結合,調節細胞由G1期向S期結合,推動癌細胞的增值。CDK4/6抑製劑則能有效阻止細胞周期G1期至S期的進展,阻止癌細胞的分裂,從而抑制腫瘤的增殖。


目前,國內可使用的CDK4/6抑製劑均為口服製劑,有以下三種:

1、哌柏西利


2、阿貝西利


3、達爾西利


優勢:

1、極大地改善了HR(+)、HER2(-)晚期乳腺癌患者的預後,能有效延長患者的生存期。

2、副作用相對於傳統化療來說,血液毒性更少,不良反應更易管理。

3、口服給葯便捷。


國內獲批的適應症:

哌柏西利

1、聯合內分泌治療藥物用於HR(+)HER2(-)的局部晚期或轉移性乳腺癌

阿貝西利

1、聯合內分泌治療藥物用於HR(+)HER2(-)早期高風險型複發乳腺癌;

2、聯合內分泌治療藥物HR(+)HER2(-)的局部晚期或轉移性乳腺癌

達爾西利

1、聯合內分泌治療藥物用於既往內分泌治療複發或進展的HR(+)HER2(-)局部晚期或轉移性乳腺癌


主要不良反應:

■ 中性粒細胞減少;

■ 腹瀉;

■ QT間期延長;

■ 肝毒性;

■ 靜脈血栓栓塞;

■ 間質性肺疾病;


服藥小貼士:

1、服藥時不應將片劑壓碎、咀嚼或分割;

2、應避免合併使用 CYP3A4 強誘導劑/抑製劑,由於聯用會使CDK4/6抑製劑有效性降低/毒性增加的風險。


早預防、早發現、早治療」是乳腺癌防治的重要理念,下面,我們與大家分享乳腺癌的一些預防知識:

① 早發現,早治療,定期篩查。

② 避免過晚結婚生育,產後要盡量進行哺乳。

③ 控制體重,少吃脂肪高的食物。

④ 避免長期應用避孕藥,減少雌激素的攝入。

⑤ 增強體育鍛煉,保持良好的生活方式。






審稿專家:中山大學附屬第五醫院 副主任藥師 郭新銘

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