有位老年朋友問華子,他一直在服用替米沙坦治療高血壓,但最近常去的藥店斷貨了,店員推薦他用厄貝沙坦替代,說是兩者差不多,是否可以混用呢?
華子告訴他,不建議兩者混用。雖然替米沙坦與厄貝沙坦都是沙坦類藥物,藥理機制和降壓強度相似,但兩者在代謝、治療疾病的側重點上,有所區別,如果混用有可能造成血壓波動,並且有可能影響併發症的治療,所以還是不要換藥,堅持服用替米沙坦更好。
一、兩者的主要區別
替米沙坦與厄貝沙坦是臨床常用的兩個沙坦類藥物,兩者的藥理機制相似,都可以抑制血管緊張素受體,產生降壓作用,同時有保護心臟和腎臟的作用。
替米沙坦對過氧化物酶體增殖物激活受體(ppar)-γ有輕度激活作用,這是與其他沙坦類藥物的顯著區別,對胰島素抵抗、糖脂代謝有益,適用於合併代謝綜合征的高血壓患者,對心血管疾病有潛在益處。
厄貝沙坦在糖尿病腎病中的循證證據更充分,也可以用於非糖尿病腎病,而且對肝腎功能的要求更低。
二、降壓強度哪個更高
替米沙坦對受體的親和力更高,代謝較慢,血葯濃度半衰期約為24小時,每天服用1次就可以實現長時間平穩降壓,對夜間血壓、清晨高壓有更好的控制。替米沙坦的常用劑量為每天40~80mg,但是在用於治療心力衰竭時,可以使用每天160mg。
厄貝沙坦的血葯濃度半衰期為11-15小時,也符合長效降壓藥物的特點,可以每日服用1次,但有少部分患者可能需要每天服用2次,才能平穩控制血壓。厄貝沙坦的常用劑量為每天75~300mg。
在兩者使用最大劑量時,替米沙坦的降壓強度略高於厄貝沙坦。
三、安全性哪個更好
替米沙坦的結構中不含有四唑環,在生產合成時不會引入有致癌性的疊氮基雜質;厄貝沙坦的結構中有四唑環,有引入疊氮基雜質的風險。
替米沙坦主要通過膽汁排泄,肝功能不全時有可能影響替米沙坦代謝,輕中度肝功能不全時慎用;有嚴重肝功能不全、嚴重腎功能不全(肌酐清除率<30)禁用。不過替米沙坦基本不經肝葯酶代謝,所以與其他藥物的相互作用更少,多葯聯用時安全性高。
厄貝沙坦經過膽汁和腎臟雙通道排泄,安全性高於替米沙坦,用於肝功能不全、輕中度腎功能不全時,不需要調整劑量。厄貝沙坦主要由cyp2c9酶代謝,在體外試驗中觀察到與華法林有相互作用,但在臨床試驗中與華法林合用時沒有觀察到有意義的相互影響。
在其他的方面,兩者風險基本相同,都不能用於孕婦;都不能用於雙側腎動脈狹窄患者;都有可能引起肌痛,在用藥過程中都有可能發生高血鉀,需要定期監測血鉀水平;用藥時都需要提防過敏以及血管性水腫。
總結一下,替米沙坦的降壓強度略高於厄貝沙坦,如果有動脈粥樣硬化、心血管疾病、糖尿病、高脂血症時選用替米沙坦的潛在獲益更大;如果有糖尿病腎病,或是肝腎功能不全時,選擇厄貝沙坦會更適合。
藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。我是藥師華子,歡迎關注我,分享更多健康知識。