刚刚！全球首个 CDK2/4/6 抑制剂获批上市

2025年12月11日20:50:27 科技 9785

12 月 11日，nmpa 官网显示，正大天晴 1 类新药库莫西利获批上市，联合氟维司群，用于既往接受内分泌经治的激素受体（hr）阳性、人表皮生长因子受体2（her2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

截图来源：nmpa 官网

库莫西利作为一种新型周期蛋白依赖性激酶 2、4 和 6（cdk2/4/6）抑制剂，对 cdk2、cdk4、cdk6 激酶有不同程度的抑制效果。研究结果显示，其增强的 cdk2 和 cdk4 抑制活性可能有助于在临床上克服目前 cdk4/6 抑制剂的耐药性问题。

在 2024 年 csco 学术年会上，正大天晴以口头报告的形式公布了库莫西利在针对内分泌经治的 hr+/her2-晚期乳腺癌 iii 期临床（tqb3616-iii-01）的最新成果。

这是一项随机、双盲、平行对照、多中心临床研究，旨在评估库莫西利联合氟维司群（试验组）对比安慰剂联合氟维司群（对照组）在内分泌经治的 hr+/her2-晚期乳腺癌患者中的有效性和安全性，主要终点为 pfs。

数据显示，试验组库莫西利联合氟维司群的中位 pfs 为 16.62 个月，较对照组 pfs 延长 9.16 个月；库莫西利联合治疗将疾病进展/死亡风险降低 64%（hr=0.36，p＜0.0001）。该研究的主要研究结果中位 pfs、hr 和 pfs 绝对获益程度均高于对照组。

截图来源：企业官微

pfs 亚组分析显示在所有预设的亚组因素，与对照组相比库莫西利联合治疗的 hr 估值均＜1，获益趋势与主分析一致。其中，在接受过解救化疗、pr 阴性、内分泌原发耐药、her2 低表达、内脏转移等亚组中，试验组 pfs 获益更明显。

在 orr 方面，与对照组相比，库莫西利联合治疗显著提高患者经确认的 orr（40.21% vs 12.12%）；在有可测量病灶的患者人群中经确认的 orr 提升更高（46.43% vs 14.12%），已显示出明显的 os 获益趋势。

安全性方面，库莫西利联合氟维司群最常见的治疗相关不良事件（traes）多数为 1-2 级，易于管理，≥3 级骨髓抑制等血液学毒性小。

除了本次获批的适应症以外，正大天晴还于 2025 年 7 月递交了库莫西利的第 2 项适应症，联合氟维司群注射液用于 hr+/her2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗（cxhs2500075/6）。此外，库莫西利针对 hr+/her2- 乳腺癌辅助治疗的 iii 期临床试验正在顺利进行中，有望进一步扩大其临床获益人群。