維生素B12是B族維生素的一員,也是目前自然界中結構最複雜的維生素,雖然它並不起眼,卻對人體有著不可或缺的重要作用。
對於維生素B12來說,人體是無法合成的,通常需要通過合理的飲食搭配或補充劑來進行補充,如果在飲食中無法充足攝取或對於維生素B12的吸收存在障礙,可能就需要使用藥物來增加維生素B12的補充,但面對各種各樣的不同形式的維生素B12藥劑,朋友們在選擇的時候難免會感到困惑,到底應該選哪種呢?今天的這篇科普,就來和大家聊清楚這個問題。
維生素B12的總稱是鈷胺素,根據其不同的結構形式,一般臨床上常用的鈷胺素共有4大類型,包括氰鈷胺、羥鈷胺、甲鈷胺和腺苷鈷胺,這四種形式雖然核心結構是類似的,但在其吸收代謝,臨床應用方面,卻存在較大的差異性,我們就分別一一來介紹下。
從化學結構上來看,這四種形式的鈷胺素其結構核心都是以鈷離子為中心的咕啉環,由於環上連接的取代集團不同,而被分為了四大類。具體複雜的化學結構我們就不贅述了,大家能夠知道之所以會分成這四種形式,主要是基於他們的化學結構上的取代基差異,也正是這些差異,造成了這四種形式在人體代謝和生理作用方面的差異性。
人體代謝吸收
在人體吸收代謝方面,這四種形式的鈷胺素也存在較大的差異性。簡單來為大家做一個對比。
氰鈷胺是工業合成的鈷胺素的主要形式,其化學性質較穩定,其片劑的口服吸收率可達70%,口服後8到12小時可達到血葯濃度高峰,也可選擇肌內注射的形式給葯,進入人體後主要貯藏在肝臟,大部分會在8小時內經過腎臟排泄,24小時後體內存留的氰鈷胺不足20%。
羥鈷胺是天然形式的鈷胺素的主要形式,目前主要以注射劑的形式給葯,注射後機體可迅速吸收,吸收率高達65%,相比氰鈷胺,羥鈷胺的代謝速度更慢,在體內循環存留時間更久,24小時後僅排泄25%,還有大部分可存留於體內。
甲鈷胺是維生素B12的活性代謝產物形式之一,主要存在於細胞質內,目前的藥物形式有片劑和注射劑兩種,口服後3小時即可達到血葯濃度高峰,吸收量與服用劑量呈正相關。一般連續給葯4周後,其血葯濃度可達到給葯前的2倍。
腺苷鈷胺是鈷胺素的另一種活性形式,它主要存在於線粒體內,作為藥物製劑的腺苷鈷胺活性強,與組織細胞的親和力也較好,排泄速度慢,口服後77%的劑量存留於肝臟組織中,主要經腎臟排出。
需要注意的是,無論哪種形式的鈷胺素,在外源性補充進入細胞後,都需要經過一系列蛋白的修飾加工,最終形成二價的鈷胺素,然後再分化到細胞質形成甲鈷胺或在線粒體中形成腺苷鈷胺,才能發揮相應的活性作用。
臨床應用差異
基於上述四種形式的鈷胺素的結構不同和代謝特性的不同,這四種形式的維生素B12,在臨床應用方面,也存在著一定的差異性,這一點更是需要我們深入了解的。
氰鈷胺是最早維生素B12工業合成形式,其性質穩定,經濟性也較好,應用非常廣泛,對於維生素B12的日常補充,以及質量內因子缺乏導致的巨幼紅細胞性貧血等問題,同時也可以用於維生素B12缺乏導致的神經退化性疾病——亞急性聯合變性的輔助治療。除此之外,氰鈷胺也可以與葉酸,維生素B6,維生素B2等聯合使用,用以改善高同型半胱氨酸的問題。
羥鈷胺是維生素B12的天然形式,因此與體內蛋白的親和力高,在體內存留時間長是它的優勢,羥鈷胺注射液在美國被獲批用於氰化物中毒的解毒劑,還可用於治療甲基丙二酸血症,被認為其療效優於氰鈷胺。
甲鈷胺是很多朋友都很熟悉的藥物,既有口服的片劑,也有注射液形式。作為維生素B12的活性代謝產物形式,甲鈷胺會參與蛋氨酸到同型半胱氨酸再到甲硫氨酸的代謝過程中,起到重要的輔酶作用,同時也參與神經系髓鞘的合成和修復。
因此,甲鈷胺在治療周圍神經病變,尤其糖尿病引發的神經病變方面,是應用非常廣泛的藥物,除此之外,甲鈷胺還被用於改善神經傳導,緩解神經疼痛癥狀等。還有研究發現,甲鈷胺的合理補充,有助於改善少精症患者的精子質量和數量,臨床上也將甲鈷胺作為輔助治療,長期用於老年痴呆症患者的記憶,情緒改善等。
腺苷鈷胺是維生素B12的另一種活性輔酶形式,它主要在線粒體中發揮作用,不但能夠參與脂肪酸和氨基酸代謝,還在能量代謝中發揮重要作用。目前國內對於腺苷鈷胺,其獲批的適應症主要是貧血症,包括巨幼紅細胞性貧血,營養不良性貧血的治療。除此之外,腺苷鈷胺還可用於改善多發性神經炎,三叉神經痛,坐骨神經痛等的輔助治療;對於肝臟疾病帶來了肝功能受損問題,腺苷鈷胺的合理補充,有助於減少肝臟負擔,並保障體內的維生素B12健康水平。
用藥注意事項
在用藥注意事項方面,這四種形式的鈷胺素也有各有不同,簡單來為大家匯總下。
最經濟實惠的氰鈷胺,需要注意的是可以口服或肌注,但不可靜脈注射,還可能會帶來血尿酸水平的升高,增加高尿酸患者的痛風風險,如果用於治療巨幼紅細胞性貧血時,用藥後24小時內,應監測血鉀水平,防止低血鉀風險。
羥鈷胺一般以粉針劑的形式存在,一般復溶後應在40℃以下的條件放置,並在6小時內食用,如果配製後超過6小時,配好的藥液應該及時廢棄。該藥物常見的不良反應包括紅色尿液,光敏反應,血壓升高等,都值得注意。
甲鈷胺和腺苷鈷胺作為活性代謝產物形式,對於光都具有高度的敏感性,產品遇光易分解,因此應該盡量避光保存,對於甲鈷胺的注射劑型,要溶解後儘快食用。
此外,四種鈷胺素都有一些共同的藥物相互作用需要注意:氰鈷胺、腺苷鈷胺不宜與氯丙嗪、維生素K、維生素C、葡萄糖注射液混合於同一溶液中給葯;許多藥物可以影響鈷胺素在腸道內的吸收,如鉀鹽緩釋製劑、氨基糖苷類抗生素、氨基水楊酸類等;考來烯胺及抗腫瘤藥物等抑制骨髓的造血功能,因此會減弱鈷胺素的抗貧血作用。
希望今天的這篇文章,能夠讓大家更好的認識維生素B12(鈷胺素)的4種形式能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉發分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識。