這款全球首款且目前唯一一款小干擾RNA降膽固醇藥物樂可為®（英克司蘭鈉注射液）於2023年8月22日在我國獲批上市，它能夠精準靶向肝臟，從上游阻斷PCSK9（前蛋白轉化酶枯草溶菌素9）蛋白的表達，降低被稱為「壞膽固醇」的LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇），並且一年給葯2次即可將血脂控制在合理範圍區間。
目前這款藥物在市場上是供不應求，郴州市第一人民醫院率先引進此葯，打響郴州降脂第一針！目前首批接受注射客戶仍在預約中。
高脂血症定義及危害
高脂血症，也被稱為「血脂異常」，是指體內膽固醇和甘油三酯等脂質含量超過正常範圍，積聚在血液中的一種狀況。
高脂血症可謂健康的隱形殺手，若長期不加以重視，會帶來嚴重的健康隱患。血脂沉澱在血管壁上形成脂質斑塊，日積月累，脂質斑塊逐漸堆積，導致血管狹窄，影響血液流通，增加心血管疾病風險，如高血壓、心臟病等。當血管阻塞嚴重時，可能引發心肌梗死、腦卒中等嚴重後果，危及生命。
高脂血症常規療法
血脂異常是導致心血管疾病的「元兇」，LDL-C是導致動脈粥樣硬化的核心危險因素。血脂管理，對於心血管疾病防治而言十分重要，能夠從根本上治療動脈粥樣硬化的方法就是降膽固醇。
他汀類藥物是首選降脂葯，可以減少肝臟膽固醇的合成，從而上調肝臟LDL受體，最終促進肝臟清除循環中膽固醇。在過去30年，他汀類藥物一直是我們主動預防、治療動脈粥樣硬化的基本方法。
但是，他汀類藥物存在「療效6%效應」，即任何一種他汀劑量倍增時，LDL-C進一步降低的幅度僅約6%。劑量倍增，但降脂效果增加不明顯，是他汀類藥物目前最大的局限，之所以會出現6%效應，是因為服用他汀會導致體內多種通路的代償反應。他汀藥物雖然抑制了LDL-C合成，但與此同時，腸道對於膽固醇的吸收也會增加。
其次，很多患者對他汀類藥物不耐受。肝酶升高是常見的不良反應；其他不良反應也包括肌肉損傷，如肌痛、肌無力、肌酶升高，甚至肌溶解；以及新發糖尿病等其它副作用，使用他汀劑量越大，糖尿病風險增高越明顯。
再者，他汀類藥物需要患者每日用藥，對患者治療依從性的要求更高，也間接導致了他汀單葯治療達標率低。
相較於其他族群，中國人群使用大劑量他汀更容易出現藥物導致的肌肉損傷、肝酶升高風險，因此大部分國人僅可接受中等劑量的他汀治療。對於動脈粥樣硬化性心血管疾病的危險人群而言，LDL-C的指標要求降得更低。臨床上對於更加精準、高效、長效的降血脂藥物的需求，始終存在。
新型降脂葯「樂可為」臨床療效
樂可為®（英克司蘭鈉注射液）是諾華重磅降脂葯，作為一款降低LDL-C（低密度脂蛋白膽固醇）的創新藥物，英克司蘭鈉注射液能從源頭上阻斷LDL-C升高的「幫凶」——前蛋白轉化酶枯草溶菌素（PCSK9）蛋白的合成，從而長期穩定降低LDL-C水平。
根據已發表的全球關鍵性III期臨床試驗結果，英克司蘭每年僅需皮下注射兩針，即可長久平穩地降低LDL-C水平，降幅可達50%以上。
從一項針對全球多個中心3000餘位受試者的臨床研究數據看，小干擾RNA藥物可以持續降低ASCVD患者（包括已經歷過心臟病發作或中風的患者）和心血管疾病高危人群的LDL-C，部分受試者最長接受了6年以上的治療，小干擾RNA藥物仍然顯示了長期的安全性和有效性。
在美國，英克司蘭鈉注射液一針3250美元，一年兩針6500美元，合人民幣約45000元。而在中國內地市場，英克司蘭鈉注射液一針竟然只要9988元，這也意味着一年兩針的費用不超過2萬元。
另外，在當前的血脂管理療法中，他汀類藥物需要每天服藥，PCSK9單抗需要2周注射一次，患者依從性難以得到保證。而小干擾RNA藥物，一年僅需給葯2次，就能有效降低LDL-C。
泰斗級心血管專家Eugene Braunwald曾說，有的藥物能夠將動脈粥樣硬化推遲到100歲發生。如果從早年開始用藥，LDL-C降到目標範圍內，動脈粥樣硬化發生時間就可能推遲到60歲、70歲，甚至100歲。
英克司蘭的出現，將打破心血管疾病等慢病治療頻繁用藥帶來的依從性管理束縛，為血脂管理帶來突破性變革，有望成為ASCVD長期用藥模式的里程碑式開端。期待更多患者能從這種高效、安全、簡便的創新降脂療法中獲益，助力實現長久平穩的血脂達標，推動心血管事件下降的拐點早日到來！
首批接受英克司蘭藥物注射的高脂血症患者將在郴州市第一人民醫院康復醫院治未病中心實施注射。
適用人群：
成人原發性高膽固醇血症或混合型血脂異常或他汀不耐受患者。
注意事項：
1.經醫生評估後，符合用藥指征的客人，在完成初始治療後三個月注射加強針，此後每半年需注射一次。
2. 如需了解更多詳細信息，可以預約郴州市第一人民醫院康復醫院門診5樓治未病中心健康諮詢門診評估自身情況，預約使用本藥物，歡迎大家前來諮詢。
湖南醫聊特約作者：郴州市第一人民醫院 王英姿
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（編輯YH）
