63歲的老趙患糖尿病三四年了,常年注射胰島素使得他肚子上「傷痕纍纍」,不僅長滿了暗褐色的斑點,局部注射皮膚也越長越厚,按壓起來毫無感覺,就像「死」了一般。因此老李成天盼着這胰島素能不用「扎」進身體里,要是能像普通的藥片一樣吃進去就好了。
這天,老趙像往常一樣注射胰島素,卻聽見兒子拿着手機激動地和自己說:「我們國家真的在研究口服胰島素,而且技術層層突破,用上這種口服胰島素指日可待了!」聽了這話的老趙自然是激動地不得了,便連忙跑來王藥師這裡,想知道這究竟是不是真的?口服胰島素真的能研製出來嗎?
相信和老趙一樣被注射胰島素困擾的糖尿病患者同樣好奇,那王藥師就不賣關子了,告訴大家,這個消息確實是真的!到底是怎麼一回事呢,來聽王藥師給你們好好講講。
一、口服胰島素或將問世
現如今,我國糖尿病發病率已經高達12.8%,加上人口基數大,使得我國已經成為全球糖尿病人口最多的國家,大約每8個成年人中,就有一名患者正在飽受糖尿病的折磨。面對如此嚴峻的健康問題,我國科學家不斷攻堅克難,在口服胰島素技術難題方面實現重大突破。今年11月14日,我國研發的口服胰島素-人胰島素腸溶膠囊公布了最新進展,在前期研究中,該藥物在降低血糖和用藥安全性方面均顯示出良好效果,也使未來實現胰島素口服用藥成為可能。
二、口服胰島素攻克了哪些難題?
可能糖尿病患者也會好奇,為什麼胰島素只能通過注射,卻不能像鈣片一樣吃下去呢?這是因為胰島素本身是一種蛋白質激素,正常情況下由人體胰臟內的胰島β細胞分泌產生,也是機體內唯一可以降低血糖的激素。但這種激素在口服後會被人體胃腸道中的胃蛋白酶、胰蛋白酶等消化酶破壞掉,使之喪失活性,無法發揮降低血糖的作用。此外,胰島素分子的分子量較大,也很難被腸壁吸收,也使得胰島素只能皮下注射不能口服。
那我國研製的口服胰島素又是如何攻克這些難題的呢?主要有以下4點突破。
1、PH保護盾
人的胃液主要成分是胃酸,這種酸性環境使胰島素「望而卻步」,而人胰島素腸溶膠囊則通過研發最新技術,在藥物進入小腸前,為藥物中的有效成分添加一層「PH保護盾」,使之能夠不被胃液中的強酸性環境破壞,保證胰島素的降糖活性。
2、蛋白酶抑製劑
對於胰島素來說,除了這種酸性環境,我們胃腸道中的蛋白酶同樣「不容小覷」。為防止蛋白酶將胰島素「打回原形」,我國科研人員在藥物中增加了一種蛋白酶抑製劑,能有效防止蛋白質藥物被胃腸道中的蛋白酶降解。
3、吸收增強劑
針對大分子難以有效吸收的問題,人胰島素腸溶膠囊也進行了創新突破,利用吸收增強劑促進大分子蛋白質藥物在腸道吸收,進入血液發揮降糖作用。
4、重建生理性門靜脈-外周胰島素濃度梯度
正常情況下,人體在攝入高糖食物後會迅速引起機體內的胰島素分泌,此時的胰島素會經由肝門靜脈被肝臟從血液中分離,隨後到達肌肉脂肪等靶器官。此時肝門靜脈中的胰島素會是外周循環中的3倍左右,形成門靜脈-外周胰島素濃度梯度。
普通的皮下注射胰島素會直接進入體循環,在人體組織內均勻分佈,無法形成上述濃度梯度,破壞肝臟葡萄糖生成和肝糖原儲存之間的平衡,導致血糖紊亂。而最新研製的人胰島素腸溶膠囊在吸收途徑上與人體胰島素高度一致,經過重建門靜脈-外周胰島素濃度梯度,降低血糖濃度,顯著穩定血糖。
最後,王藥師也想告訴廣大糖尿病患者,雖然口服胰島素早有研究,卻大都止步於II期臨床研究。而我國研製的人胰島素腸溶膠囊已在全球範圍內展開多項臨床研究,累積給葯已經超過二十萬次,甚至該葯的III期臨床研究已在多地開展。這種新型製劑不僅讓口服胰島素成為可能,也為中國數以億計的糖尿病患者帶去了福音!期待在不遠的將來,這種口服胰島素能真正地惠及我國糖尿病患者,讓他們免於注射的痛苦,在全球範圍內率先體驗到這種新的治療選擇!