枸櫞酸西地那非和西地那非都是是治療勃起功能障礙（ED）和肺動脈高壓（PAH）的常見藥物。儘管它們緊密相關，核心藥物成分都是Sildenafil，但它們之間仍然存在關鍵、微妙的區別。特別是在針對不同的病情程度上，正確的運用可能會更好的凸顯藥物價值。接下來我將為大家深入分析它們的化學成分、藥理作用和臨床應用。
1.枸櫞酸西地那非與西地那非概述
西地那非是用於治療勃起功能障礙和肺動脈高壓的藥物，品牌名常見有偉哥（萬艾可，Viagra）和雷維托（Revatio）等。它是一種磷酸二酯酶5型抑製劑（PDE5抑製劑），通過增強血液流向特定部位（如男性陰莖）來發揮作用。
枸櫞酸西地那非是西地那非的鹽形式，通過將檸檬酸與西地那非結合而成。檸檬酸用於穩定化合物，並提高其溶解度，這對於製成藥片或片劑形式的藥物至關重要。雖然“西地那非”和“枸櫞酸西地那非”這兩個術語常常互換使用，但它們實際上指的是藥物配方中的不同成分。
2.化學組成與結構
“西地那非（Sildenafil）”是一種具有相對複雜分子結構的有機化合物。它包含嘧啶環、吡唑環和甲基吡啶基團，這些結構對其生物學活性至關重要。該結構使得西地那非能夠與PDE5酶相互作用，而PDE5酶負責分解環磷酸鳥苷（cGMP），cGMP是一種有助於平滑肌放鬆和血液流動的分子。
“西地那非（Sildenafil citrate）”和西地那非擁有同一種分子，只是與檸檬酸（C6H8O7）結合形成鹽。檸檬酸部分有助於提高其溶解度，並確保藥物在口服時能被更有效吸收。
化學式對比：
- 西地那非：C22H30N6O4S
- 枸櫞酸西地那非：C22H30N6O4S·C6H8O7
這種化學組成的差異就是“枸櫞酸（citrate）”這個術語出現在西地那非鹽形式中的原因。
3.葯代動力學與吸收
枸櫞酸西地那非和西地那非的葯代動力學非常相似。當口服枸櫞酸西地那非時，它在消化過程中轉化為西地那非，即其活性成分。檸檬酸（作為citrate鹽的一部分）對藥物的分子沒有顯著影響，但它很好的確保西地那非能更有效地被送入血液中。
吸收：
枸櫞酸西地那非：口服後，枸櫞酸西地那非在胃腸道中被吸收，並以更高濃度的西地那非的形式進入血液，最快1小時內達到血漿濃度峰值。
西地那非：由於西地那非是活性成分，因此它會與體內的PDE5酶結合，約1小時後達到血漿濃度峰值。
水溶性和生物利用度：
枸櫞酸西地那非：含有檸檬酸鹽，分子本身的水溶性較好，保障了藥物活性分子的生物利用度和入血效率。
西地那非：沒有檸檬酸鹽，分子本身的水溶性較差，可能會限制其生物利用度和效果。
4.作用機制
枸櫞酸西地那非和西地那非的作用機制相同/類似，因為前面說過了，枸櫞酸形式只是西地那非的鹽版本。
PDE5抑制：枸櫞酸西地那非和西地那非都通過抑制磷酸二酯酶5型（PDE5）來起作用。PDE5負責分解cGMP，cGMP是一種調節平滑肌放鬆和血流的分子。抑制PDE5導致cGMP水平升高，進而使陰莖中的血管擴張，從而在性刺激下引發勃起。
這種作用不僅僅局限於陰莖組織；西地那非還會影響身體其他部位的血管，這也是它能夠治療肺動脈高壓的原因，因為它有助於擴張肺部血管。
5.醫學用途
勃起功能障礙（ED）
西地那非（無論是枸櫞酸西地那非形式還是純西地那非）的主要臨床用途是治療勃起功能障礙。勃起功能障礙是指男性無法達到或維持足夠的勃起來進行性生活。西地那非通過增加流向陰莖的血流來改善勃起功能。
肺動脈高壓（PAH）
西地那非（較好的品牌一般以枸櫞酸西地那非形式出售，如Revatio）也用於治療肺動脈高壓（PAH），這是一種肺部動脈血壓過高的疾病。Sildenafil通過擴張肺部血管，減輕心臟負擔，改善PAH患者的運動能力。
其他非標籤用途
西地那非也曾用於其他一些非標籤的用途，包括：
- 雷諾病（Raynaud現象，指血管變窄，通常發生在手指和腳趾）
- 高原病（因為它有助於增加血氧飽和度並降低肺部壓力）
- 早泄（儘管研究顯示效果不一）
6.副作用
由於枸櫞酸西地那非和西地那非實質上是主要分子相同的藥物，因此它們的副作用剖面也基本相同/類似。分子西地那非的常見副作用包括：
- 頭痛
- 面部潮紅
- 消化不良
- 鼻塞
- 頭暈
- 視力變化（如色覺改變）
嚴重副作用（儘管較為罕見）可能包括：
- 陰莖異常勃起（陰莖持久勃起，稱為“陰莖痛”）
- 突發視力或聽力喪失
- 心臟病發作或中風（特別是在已有心血管疾病的患者中）
7.劑量與服用方式的區別
在劑量和使用方式上，枸櫞酸西地那非和西地那非沒有區別，因為它們指的是同一個活性成分。然而，檸檬酸在枸櫞酸西地那非配方中的存在影響了藥丸的物理特性，如溶解度，保障了更多的西地那非分子成分被吸收入血，但基本不會改變藥物的治療效果。
劑型：
- 偉哥（也叫萬艾可，用於治療ED）通常有25 mg、50 mg和100 mg的片劑，每片都含有檸檬酸，即萬艾可都是枸櫞酸型西地那非。
- 雷維托（用於治療PAH）也以片劑形式出現，但劑量和服用頻率可能有所不同，通常從每天三次20 mg開始。
劑量的選擇通常依據所治療疾病的類型、癥狀的嚴重程度以及患者的反應來決定。
8.品牌和仿製版本
枸櫞酸西地那非通常與品牌名偉哥（也叫萬艾可，Viagra）相關聯，偉哥是FDA批准的第一個用於治療勃起功能障礙的口服藥物。隨着時間的推移，偉哥的專利過期，仿製版的枸櫞酸西地那非也開始上市，特別是國產仿製葯諸如金戈、千威、白雲山等葯業等生產的西地那非，也含有枸櫞酸形式，即也含有檸檬酸，所以現在患者一般能以更低的價格獲得這種劇院酸性的國產仿製葯藥物。
9.製藥考慮
從製藥製造的角度來看，使用枸櫞酸西地那非是因為它比純西地那非具有更好的溶解性和穩定性。如果沒有檸檬酸鹽，分子本身的水溶性較差，可能會限制其生物利用度和效果。
相反，純西地那非（無檸檬酸）通常用於研究或在合成其他需要活性分子而不帶緩衝劑的化合物時使用。
10.總結
總之，枸櫞酸西地那非和西地那非是密切相關的，分子西地那非是兩者的活性成分，而枸櫞酸是其鹽形式。兩者的主要區別在於檸檬酸的存在，它有助於提高分子本身的水溶性，從而增加藥物在身體內的溶解度和生物利用度。枸櫞酸西地那非和西地那非都通過抑制PDE5來增強血液流動，分別用於治療勃起功能障礙和肺動脈高壓。儘管這兩個藥物名稱常常被互換使用，但值得注意的是，“枸櫞酸西地那非”是更完整的化學名稱，而“西地那非”通常指代藥物活性分子本身。
參考文獻：
1、Sildenafil dosage guide https://onlinedoctor.lloydspharmacy.com/uk/erectile-dysfunction/sildenafil-dosage-guide#:~:text=Sildenafil%20is%20a%20popular%20erectile,works%20in%20the%20same%20way.
2、Sildenafil Citrate vs. Sildenafil: What's The Difference? https://rexmd.com/learn/sildenafil-citrate-vs-sildenafil
