作物在生產過程中不可避免會遭受病蟲草害的侵擾，使用農藥不僅能有效防治病蟲草害，而且能大幅度提高作物品相和產量。近年來多個農藥品種因環境及安全等問題，先後退出市場，市場呼喚更多對人類安全，對環境友好的新農藥。
本文歸納總結了全球16個新近登記、上市的農藥品種，包括除草劑5個，殺蟲劑4個，殺菌劑5個，殺線蟲劑2個。針對16個新農藥品種，從作用機制、生物活性、專利申請、登記及市場開發等方面進行了介紹，以期為我國農藥企業、研發人員創新研發提供參考。
1 除草劑
新近登記、上市的5個除草劑為三氟草嗪、beflubutamid-M、二氯異噁草酮、cyclopyranil、三唑磺草酮。
1.1 三氟草嗪（trifludimoxazin）
三氟草嗪為巴斯夫公司開發的三嗪酮類新型除草劑，英文通用名trifludimoxazin，開發代號BAS 850H。其CAS登錄號為1258836-72-4，結構式如圖1。
圖1 三氟草嗪結構式
三氟草嗪被除草劑抗性行動委員會（HRAC）歸入Group E，為原卟啉原氧化酶（PPO）抑製劑，通過干擾葉綠素生物合成而致雜草死亡。施藥後數小時，易感植株出現受損癥狀，並在3～5 d內死亡，雜草幼苗通常生長至土壤表面或出苗後不久死亡。
三氟草嗪適用作物眾多，除草譜廣，可用於穀物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除禾本科雜草和闊葉雜草，如藜、豚草、黑麥草、貓耳草等。其速效性好，持效期長，不僅能快速防除已發生的雜草，而且對多種雜草提供長達12周的持效作用。三氟草嗪還可用作抗性管理工具，防除一些重要的抗性雜草，如莧屬（Amaranthus spp.）、豚草屬（Ambrosiaspp.）等，以及難防黑麥草。巴斯夫稱，其既為PPO抑製劑，又能防除對PPO抑製劑類除草劑產生抗性的雜草。
巴斯夫公司將包括三氟草嗪在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2443102），並遞交了PCT申請，國際公布號WO2010145992A1，申請日2010年6月11日。該專利獲得中國、美國、澳大利亞、日本、韓國、意大利等多個國家授權，中國發明專利申請號為CN201080027493.8。
2020年，三氟草嗪原葯（商品名Tirexor）及其復配懸浮劑產品Voraxor（125 g/L三氟草嗪+250 g/L苯嘧磺草胺）先後獲得澳大利亞登記，有效期5年。Voraxor用於小麥、硬質小麥、大麥等，防除一年生黑麥草；還用於非農領域，如森林植被，閑置地塊建設前除草，建築物周圍除草，以及公共區域或庭院除草等。
2021年初，加拿大擬批准登記三氟草嗪原葯（Tirexor）及基於三氟草嗪的單劑懸浮劑產品Vulcarus（500 g/L）和復配產品Voraxor。製劑產品用於大麥、玉米、豌豆、大豆、小麥、扁豆，以及休耕地等，防除豬殃殃、地膚、蔓生藜、屋根草、反枝莧、油菜自生苗、蕎麥蔓、野芥菜等，並能夠有效控制雜草的二次發生。
2021年5月，三氟草嗪原葯和其懸浮劑產品獲得美國環保署批准，製劑產品用於穀物類（除水稻外）、堅果樹、花生、豆類蔬菜、柑橘、石榴等，及非農領域，如造林區、工業綠化、天然牧草等，防除闊葉雜草和禾本科雜草，芽前和芽後均可施用。
巴斯夫還向亞洲、美洲地區一些國家遞交了登記申請，進一步擴大三氟草嗪市場。
1.2 Beflubutamid-M
Beflubutamid-M由日本宇部興產株式會社（Ube Industries）開發，Stahler公司（現歸屬於富美實）2007年取得其全球開發權。其CAS登錄號為113614-09-8，結構式如圖2。
圖2 Beflubutamid-M結構式
Beflubutamid-M為苯氧酰胺類除草劑，是從除草劑氟丁酰草胺（beflubutamid）中分離得到的S-異構體。Beflubutamid-M被HRAC歸入Group F1，通過抑制雜草八氫番茄紅素脫氫酶，從而破壞類胡蘿蔔素生物合成，使植株葉片白化，而後停止生長。
類同於氟丁酰草胺，beflubutamid-M主要用於穀物（大麥、小麥等）防除闊葉雜草。富美實公司開展的大量活性研究試驗證實，beflubutamid-M結構穩定，除草活性至少是R-異構體的1,000倍。因此，其用量更低，對環境和非靶標生物的影響更小，有望成為重要的穀物田除草劑品種。
日本宇部興產株式會社將包括beflubutamid-M在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP0239414），申請日1987年3月27日。該專利獲得日本、美國授權。
1.3 二氯異噁草酮（bixlozone）
二氯異噁草酮是美國富美實公司開發的異噁唑啉酮類除草劑，英文通用名bixlozone，商品名Isoflex，開發代號F9600。其CAS登錄號為81777-95-9，結構式見圖3。
圖3 二氯異噁草酮結構式
二氯異噁草酮被除草劑抗性行動委員會（HRAC）歸入Group F4，脫氧-D-木酮糖磷酸合酶抑製劑，通過破壞質體類異戊二烯的生物合成，阻礙類胡蘿蔔素的合成，導致易感植株無法正常進行光合作用，從而停止生長而死亡。
二氯異噁草酮具有內吸性，通過植株根和嫩芽吸收，並經由木質部在植物體內傳導。富美實在不同地區、不同條件下開展了廣泛的田間試驗。試驗證明：二氯異噁草酮適用作物眾多，可用於果園、蔬菜、棉花、水稻、甜菜、大麥、小麥、油菜等；其除草譜廣，對禾本科雜草和闊葉雜草防效良好，且對黑麥草等難防雜草有效；其應用窗口期長，持效性好，芽前、芽後早期或播種時均可施用，不僅對已發生雜草具有良好的防效，對後期發生的雜草也具有一定的防除效果，且持效期長達12周；其可用於抗性治理，對部分抗性雜草有效。此外，二氯異噁草酮產品是目前唯一一種可以用於小麥、大麥和油菜等3種主要冬季作物的除草劑，為輪作提供更大的靈活性。
二氯異噁草酮與富美實老品種異噁草酮化學結構相似，僅苯環上相差1個氯原子，富美實在申請異噁草酮專利的時候，也公開了化合物二氯異噁草酮。富美實公開的發明專利為號US4405357，申請日1981年5月11日。
2020年4月，富美實公司400 g/L二氯異噁草酮懸浮劑（商品名Overwatch）獲得澳大利亞登記，將於2021年冬季種植季上市。Overwatch對一年生黑麥草（Lolium multiflorum）防效良好，並能防除芒屬雜草（Vulpia spp）、Bifora testiculata、苦苣（Sonchus oleraceus）、牛防風（Heracleum sphondylium）、珍珠菜（Lythrum hyssopifolia）等雜草。
2021年7月9日，我國農業農村部農藥檢定所公示了2021年第7批擬批准登記新農藥產品名單，富美實公司二氯異噁草酮96%原葯和36%懸浮劑列入其中。製劑產品將用於冬小麥田防除一年生闊葉雜草。
1.4 Cyclopyranil
Cyclopyranil是日本Kyoyu農業株式會社開發的吡唑類除草劑，開發代號KY-1211。其CAS登錄號為1651191-47-7，結構式如圖4。
圖4 cyclopyranil結構式
Cyclopyranil具有吡唑並吡啶結構，與同樣具有該結構的除草劑雙唑草腈（pyraclonil）類似，作用機製為原卟啉原氧化酶（PPO）抑製劑。Cyclopyranil對多種一年生雜草和多年生雜草有效，對水稻田中野慈姑、陌上菜、節節菜、稗草、鴨舌草、螢藺等闊葉雜草、禾本科雜草、莎草科雜草，以及旱田作物中龍葵、苘麻、豚草、一年蓬、馬齒莧、婆婆納、馬唐、藜、地膚等均有很好的防除效果；同時對高葉齡雜草以及磺酰脲類除草劑抗性雜草也有很高的活性。田間土壤處理、莖葉噴霧處理均可。
日本KYOYU農業公司將包括cyclopyranil化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP3031806），並遞交了PCT申請，國際公布號WO2015020156A1，申請日2014年8月7日。該專利獲得中國、澳大利亞、巴西、意大利、日本、韓國、俄羅斯、美國等授權。
1.5 三唑磺草酮（tripyrasulfone）
三唑磺草酮是由清原農冠開發的對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑製劑類除草劑，英文通用名tripyrasulfone，開發代號QYR301，商品名稻裕、稻穀盈、賽丹等。其CAS登錄號為1911613-97-2，結構式見圖5。
圖5 三唑磺草酮結構式
三唑磺草酮通過抑制植物體內HPPD的活性，使對羥苯基丙酮酸轉化為尿黑酸的過程受阻，質體醌無法正常合成，進而影響植物體內類胡蘿蔔素生物合成，導致葉片白化，最終死亡。
三唑磺草酮對水稻幼苗安全，適用於水稻移栽田和直播田。其除草譜廣，對稗草（Echinochloa crus-galli）、千金子（Leptochloa chinensis）、鴨舌草（Monochoria vaginalis）、醴腸（Eclipta prostrata）等有較高活性，且與氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等當前稻田常用除草劑無交互抗性。其還是優良的抗性管理工具，可有效防除水稻田對ALS抑製劑、ACCase抑製劑產生抗性的稗屬雜草，以及對ACCase抑製劑產生抗性的千金子。三唑磺草酮具有一定的耐雨水沖刷能力，因此除草活性與葯後降雨間隔時間無顯著相關性。
青島清原化合物有限公司將包括三唑磺草酮化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP3293178）,並遞交了PCT申請，國際公布號WO2017113508，申請日2015年12月31日。該專利獲得中國、澳大利亞、加拿大、日本、韓國、俄羅斯、美國等授權。
2020年，江蘇清原農冠雜草防治有限公司三唑磺草酮95%原葯、6%可分散油懸浮劑，以及28%敵稗·三唑磺草酮可分散油懸浮劑在我國取得登記。製劑產品用於水稻田防除稗草。
2 殺蟲劑
新近登記、上市的殺蟲劑有：甲氧哌啶乙酯、benzpyrimoxan、flupyrimin、oxazosulfyl。
2.1 Benzpyrimoxan
Benzpyrimoxan是日本農藥株式會社開發的新型殺蟲劑，開發代號NNI-1501。其CAS登錄號為1449021-97-9，結構式如圖6。
圖6 Benzpyrimoxan結構式
Benzpyrimoxan低毒，對傳粉昆蟲和有益節肢動物等非標靶生物影響小，且無致突變性。其作用機理尚不明確，但開發公司基於其獨特的化學結構（嘧啶基團上含有苄氧基和環狀縮醛），與現有殺蟲劑氟蟲腈、醚菊酯、噻嗪酮、吡蟲啉等無交互抗性等，推測其具有新穎的作用機制。Benzpyrimoxan適用於殺蟲劑抗性管理和病蟲害綜合治理。
日本農藥開展的室內試驗結果表明：採用常規浸漬法，benzpyrimoxan對稻飛虱若蟲活性很高，對黑尾葉蟬的活性也較高；對其他半翅目害蟲的活性低於對稻飛虱的活性，其對稻飛虱具有極高的選擇性；該劑與現有殺蟲劑無交互抗性，對稻飛虱抗性品系和敏感品系的活性相當。田間藥效試驗結果顯示：在有效成分用量50～75 g/hm2時，benzpyrimoxan產品對抗性褐飛虱和白背飛虱等防治效果較好；在褐飛虱卵期和1～3齡若蟲期用藥，可控制種群增長，持效期在3周以上。
日本農藥株式會社將包括benzpyrimoxan化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2810939），並遞交了PCT申請，國際公布號WO2013115391A，申請日2013年2月1日。該專利獲得中國、阿根廷、澳大利亞、加拿大、巴西、日本、韓國、美國等授權。
日本農藥積極開發benzpyrimoxan的全球市場。2020年9月，基於benzpyrimoxan的2個產品Orchestra Flowable和Orchestra Powder在日本首登，兩者均用於水稻，防治稻飛虱和葉蟬等。試驗證明：Orchestra持效期長，對稻飛虱防效優異，且能防治對其他殺蟲劑產生抗性的稻飛虱；Orchestra對人、動物、水生生物、天敵和其他有益生物安全，對水稻藥害風險低。
日本農藥還向印度遞交了登記申請，預計2021年在日本上市，2023年在印度上市。
2.2 甲氧哌啶乙酯（spiropidion）
甲氧哌啶乙酯為先正達開發的螺環季酮酸類殺蟲劑，英文通用名spiropidion，開發代號SYN546330。其CAS登錄號為1229023-00-0，結構式如圖7。
圖7 甲氧哌啶乙酯結構式
甲氧哌啶乙酯是繼螺蟎酯（spirodiclofen）、螺甲蟎酯（spiromesifen）和螺蟲乙酯（spirotetramat）之後開發上市的第4個螺環季酮酸類殺蟲劑，分子中含有酮-烯醇互變結構，化學結構與螺蟲乙酯相似。國際殺蟲劑抗性行動委員會（IRAC）將其歸於第23類：乙酰輔酶A羧化酶（ACCase）抑製劑、季酮酸和季酮酸類衍生物。甲氧哌啶乙酯作用機製為脂質生物合成抑製劑，通過抑制害蟲體內脂肪合成過程中ACCase的活性，從而破壞脂質的合成，阻斷害蟲正常能量代謝，最終致害蟲死亡。
甲氧哌啶乙酯具有雙向、內吸傳導性能，通過植物的木質部和韌皮部向頂、向基傳導；此外，其還具有垂直滲透作用。噴霧施藥後，甲氧哌啶乙酯不僅能有效防治葉面害蟲，而且能有效保護新生莖、葉及藥液不易施及的部位，為作物提供整株保護。試驗證明，在助劑輔助下，甲氧哌啶乙酯雙向傳導性能優異且快速，施用後數小時，母體及二酮代謝物即廣泛而高效地分佈全株。
甲氧哌啶乙酯適用作物眾多，包括蘋果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、馬鈴薯等；其防治譜廣，包括蚜蟲、粉虱、木虱、盾蚧、軟蚧、葉蟎、銹蟎、紅蜘蛛、桃蚜、煙草粉虱、棉蚜等害蟲或害蟎。據先正達介紹，甲氧哌啶乙酯對難防刺吸式口器害蟲，包括白粉虱、蚜蟲、木虱等防效良好，對部分抗性害蟲，如對新煙鹼類殺蟲劑產生抗性的刺吸式口器害蟲有效。甲氧哌啶乙酯為農業生產提供一種全新、有效的替換藥劑。甲氧哌啶乙酯低毒，對哺乳動物、傳粉昆蟲和有益生物安全，可用於IPM項目。
先正達公司將包括甲氧哌啶乙酯在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2369934），並遞交了PCT申請，國際公布號WO2010066780，申請日2009年12月9日。該專利獲得中國、阿根廷、澳大利亞、巴西、加拿大、德國、日本、韓國、俄羅斯、美國等授權。
2019—2020年，先正達公司的甲氧哌啶乙酯原葯及其製劑產品先後在危地馬拉登記，製劑產品於2020年底在危地馬拉上市，商品名為Elestal Neo。2019年12月，甲氧哌啶乙酯獲得巴拉圭登記，預計2021年將在巴拉圭上市。2020年2月獲得澳大利亞登記。
在未來的6年中，先正達計劃在全球60多個國家上市甲氧哌啶乙酯產品。公司計劃2023年在巴西上市甲氧哌啶乙酯產品，目前在巴西的登記正在進行中。美國Gowan公司從先正達獲得甲氧哌啶乙酯300 SC在美國和加拿大市場的獨家開發和銷售權。
2.3 Flupyrimin
Flupyrimin為日本明治制果株式會社新開發的殺蟲劑，開發代號ME5382。其CAS登錄號為1689566-03-7，結構式如圖8。
圖8 Flupyrimin結構式
Flupyrimin對哺乳動物、水生生物（魚、大型溞和藻類）等毒性較低，對傳粉昆蟲相對安全，安全性優於吡蟲啉、氟吡呋喃酮、氟啶蟲胺腈、三氟苯嘧啶等作用於煙鹼乙酰膽鹼受體的殺蟲劑。此外，flupyrimin無致畸和遺傳毒性。
Flupyrimin作用於煙鹼乙酰膽鹼受體，作用機制與環氧蟲啶、三氟苯嘧啶相同，為煙鹼乙酰膽鹼受體拮抗劑。Flupyrimin對動物體內的煙鹼乙酰膽鹼受體具有選擇性，對非靶標動物安全；作用機制和結合位點與新煙鹼類殺蟲劑吡蟲啉不同，flupyrimin對吡蟲啉抗性害蟲有效。根據化學結構和特點，結合莖葉噴霧、土壤灌施的藥效，開發公司推測flupyrimin具有觸殺、胃毒活性，以及內吸性，能夠跨層傳導。
Flupyrimin適用作物眾多，殺蟲譜廣，可用於水稻、小麥、蔬菜、水果，以及非農領域，防治半翅目害蟲棉蚜、白粉虱、飛虱、黑尾葉蟬、赤須盲蝽和小珀蝽，鱗翅目害蟲小菜蛾、甜菜夜蛾，鞘翅目害蟲稻負泥蟲、稻水象甲，纓翅目害蟲薊馬，以及雙翅目害蟲家蠅等多類別害蟲。室內試驗結果顯示，flupyrimin對西花薊馬、灰飛虱和黑尾葉蟬的殺蟲活性與吡蟲啉相當，對家蠅、小菜蛾、褐飛虱、白背飛虱、負泥蟲、赤須盲蝽的殺蟲活性相對較高，但對棉蚜、白粉虱的殺蟲活性相對較低。大田試驗結果顯示：flupyrimin施藥1次便能有效控制水稻種植早期的螟蟲以及中晚期的稻飛虱，並能防治對吡蟲啉產生抗性的水稻害蟲，且對傳粉昆蟲安全。
明治制果葯業株式會社將包括flupyrimin化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2633756），並遞交PCT申請，國際公布號WO2013129688A1，申請日2013年2月28日。該專利獲得中國、阿根廷、澳大利亞、巴西、加拿大、意大利、日本、韓國、美國等授權。
2018年3月，明治制果和愛利思達簽署協議，愛利思達獲得該產品在印度的獨家開發和銷售權。目前，flupyrimin單劑及與噻菌靈、多殺菌素和三環唑的復配製劑在日本登記，用於水稻及其秧苗，防治多種刺吸式口器害蟲，同時兼治二化螟、稻負泥蟲、蝽蟓。Flupyrimin在印度和韓國的登記正在進行中。
2.4 Oxazosulfyl
Oxazosulfyl為日本住友化學株式會社開發的新型苯並噁唑類殺蟲劑，開發代號S-1587。其CAS登錄號為1616678-32-0，結構式如圖9。
圖9 Oxazosulfyl結構式
Oxazosulfyl是首個苯並噁唑類殺蟲劑，分子中含有磺酰基吡啶片段，該片段在磺酰脲類除草劑中較多。基於oxazosulfyl新穎的化學結構，開發公司預測其具有獨特的作用機制。
生物活性試驗結果顯示：在500 mg/L質量濃度下，oxazosulfyl對棉蚜（Aphis gossypii）、褐飛虱（Nilaparvata lugens）、卷夜蛾（Adoxophyes oranafasciata）的防效超過90%，對小菜蛾（Plutella xylostella）的防效超過80%，對淡色庫蚊（Culex pipienspallens）防效超過95%，對家蠅（Musca domestiea）防效達到100%；在50 mg/L質量濃度下，對灰飛虱（Laodelphax striatella）、白背飛虱（Sogatella furcifera）的防效達到100%。
日本住友化學株式會社將包括oxazosulfyl化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2938601），並提交PCT申請，國際公布號WO2014104407A1，申請日2013年12月26日。該專利同時申請了中國、澳大利亞、巴西、加拿大、歐洲、意大利、日本、韓國、俄羅斯、美國等國家和地區的化合物專利保護。
Oxazosulfyl登記用於水稻，商品名為ALLESTM。
3 殺菌劑
新近登記、上市的殺菌劑有：fenpicoxamid、aminopyrifen、dichlobentiazox、氟茚唑菌胺、ipflufenoquin。
3.1 Fenpicoxamid
Fenpicoxamid為陶氏益農（現科迪華）和日本明治制果共同開發的新型吡啶酰胺類殺菌劑，開發代號為XDE-777、XR-777、X772777。其CAS登錄號為517875-34-2，化學結構式如圖10。
圖10 Fenpicoxamid結構式
Fenpicoxamid低毒，無致癌、致突變性，對內分泌無干擾活性，也無神經毒性和生殖、發育毒性。其作用於線粒體呼吸鏈複合體Ⅲ（細胞色素c還原酶或bc1複合體）的Qi位點，通過阻斷從細胞色素b到細胞色素c1的電子傳遞，導致生物體不能正常合成ATP，進而衰竭死亡。國際殺菌劑抗性行動委員會（FRAC）將fenpicoxamid歸入Group C4，該亞組中另外2個成員為氰霜唑（cyazofamid）和吲唑磺菌胺（amisulbrom）。
Fenpicoxamid殺菌活性高，持效期長，主要用於穀物，包括冬小麥、春小麥、硬質小麥、黑麥和黑小麥等，也用於香蕉和其他作物。Fenpicoxamid與現有穀物殺菌劑如甲氧基丙烯酸酯類、三唑類、琥珀酸脫氫酶抑製劑類殺菌劑無交互抗性，因此，可用作抗性管理工具。Fenpicoxamid是第1個穀物用新型吡啶酰胺類殺菌劑，田間試驗結果顯示，其幾乎對穀物上所有的重要病害均有效，如葉枯病、鏽病等，且持效期長。
Fenpicoxamid由天然化合物UK-2A通過發酵衍生而來，陶氏益農公司就其在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP1438306），並提交PCT申請，國際公布號WO03035617A2，申請日2002年10月23日。該專利獲得澳大利亞、加拿大、歐洲、日本、美國等授權。
歐盟是穀物種植最為廣泛的地區，也是穀物用殺菌劑最大的市場。2018年，fenpicoxamid獲得歐盟登記，有效期10年。登記產品為130 g/L懸浮劑（商品名Inatreq），用於冬春小麥、硬質小麥、黑麥、黑小麥，防治殼針孢屬葉枯病。2020年3月，fenpicoxamid獲得法國登記，並於2021年種植季上市，商品名Questar。2019年，科迪華50 g/L fenpicoxamid乳油（GF-3308）在新西蘭登記，用於小麥，防治殼針孢屬引起的葉枯病（Septoria tritici），兼治葉鏽病（Puccinia tritici）。
除穀物市場外，開發公司還積極推進fenpicoxamid在其他作物上的登記。2017年10月，美國EPA對fenpicoxamid做出登記決定（與加拿大聯合評審），fenpicoxamid產品用於小麥、黑麥，也用於香蕉。此外，基於fenpicoxamid的產品Kyventiq已在伯利茲、哥倫比亞、厄瓜多爾、危地馬拉、洪都拉斯、象牙海岸和巴拿馬等國登記，用於香蕉，防治黑條葉斑病（Mycosphaerella fijiensis）。
3.2 Aminopyrifen
Aminopyrifen為日本Agro-kanesho公司開發的吡啶類殺菌劑，開發代號AKD-5195。其CAS登錄號為1531626-08-0，結構式如圖11。
圖11 Aminopyrifen的化學結構式
Aminopyrifen作用機制獨特，為糖基磷脂酰肌醇（GPI）生物合成途徑中真菌蛋白GWT-1（GPI錨定的壁轉移蛋白1）的抑製劑，GPI是蛋白與細胞膜結合的唯一方式。
Aminopyrifen殺菌譜廣，適用作物眾多，可用於水稻、麥類、柑橘、蘋果、梨、桃、葡萄、馬鈴薯、番茄、煙草、茶、油菜、甜菜等，防治稻瘟病、紋枯病、白粉病、赤霉病、瘡痂病、炭疽病、輪紋病等，對包括灰葡萄孢（Botrytis cinerea）在內的多種病原菌活性極強。此外，該殺菌劑與現有殺菌劑如苯並咪唑類、二甲酰亞胺類、嘧啶胺類、DMI類、QoI類、SDHI類均無交互抗性。Agro-kanesho公司研究發現，aminopyrifen對多種病原菌具有活性，且在極低濃度下，就能夠抑制菌絲生長。
日本Agro-kanesho公司將包括aminopyrifen化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2871180），並提交了PCT申請，國際公告號WO2014006945，申請日2013年4月2日。該專利同時申請了中國、澳大利亞、巴西、加拿大、歐洲、日本、韓國、美國等國家和地區的化合物專利保護。
Aminopyrifen對多種果蔬作物白粉病和灰霉病的防效較高，預計將在2021年上市。
3.3 Dichlobentiazox
Dichlobentiazox為日本組合化學工業株式會社開發的苯並噻唑類殺菌劑，開發代號KIF-1629。其CAS登錄號為957144-77-3，結構式如圖12。
圖12 Dichlobentiazox結構式
Dichlobentiazox對大鼠毒性較低，在環境中的殘留物是其母體化合物，無致癌性、生殖毒性、致畸性和遺傳毒性。
Dichlobentiazox是日本組合化學在開發糖精衍生物的過程中發現的是一種全新殺菌劑，含有苯並異噻唑和異噻唑基團。FRAC尚未對其作用機制進行分類，但開發公司推測其可能為植物防禦激活劑。
Dichlobentiazox防治譜廣，持效期長。在不同的環境條件和處理方法下，dichlobentiazox對稻瘟病等具有穩定的防治效果，且安全性高，對水稻幼苗生長無抑制作用，對種子出芽也無延遲。除水稻外，dichlobentiazox還能防治黃瓜霜霉病、炭疽病、白粉病、灰霉病、細菌性斑點病，小麥白粉病、穎枯病、葉鏽病，水稻稻瘟病、紋枯病、白葉枯病、細菌性谷枯病、細菌性立枯病、褐斑病、褐變病，蘋果黑星病等病害高效。
組合化學工業株式會社、庵原化學工業株式會社將包括dichlobentiazox化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2017268），並提交PCT申請，國際公布號WO2007129454，專利申請日2007年4月20日。該專利獲得中國、歐洲、日本、韓國、美國等授權。
組合化學已遞交dichlobentiazox登記申請資料，登記作物為水稻，今年有望登記、上市。
3.4 氟茚唑菌胺（fluindapyr）
氟茚唑菌胺為新型吡唑酰胺類殺菌劑，英文通用名fluindapyr，開發代號IR9792、F9990。其CAS登錄號為1383809-87-7，結構式如圖13。
圖13 氟茚唑菌胺的結構式
氟茚唑菌胺為琥珀酸脫氫酶抑製劑（SDHI）類殺菌劑，作用於病原菌線粒體呼吸電子傳遞鏈上的複合體Ⅱ，通過干擾病原菌細胞線粒體呼吸作用，進而導致生物體衰竭死亡。
氟茚唑菌胺為廣譜、內吸性殺菌劑，具有保護、治療、剷除活性。其適用作物眾多，可用於穀物、大豆、水稻、堅果樹、油菜、玉米、棉花、果蔬、草坪和觀賞植物等，防治包括殼針孢屬（Septoriaspp.）、鏈格孢屬（Alternariaspp.）引起的病害，大豆亞洲鏽病、葉枯病、紋枯病、稻瘟病、花枯病、菌核病、炭疽病、灰霉病和白粉病。氟茚唑菌胺高效防治病害的同時，還能提高作物產量。富美實公司在我國開展的田間小區藥效試驗結果表明：42%氟茚唑菌胺懸浮劑在有效成分用量100～120 g/hm2時，病害發病前或發生初期噴霧，施藥3次，間隔7 d左右，對黃瓜白粉病的防效為80%～90%，對番茄灰霉病的防效為75%～85%。
意賽格公司將包括氟茚唑菌胺在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2655333），並提交了PCT申請，國際公布號WO2012084812A1，申請日2011年12月19日。該專利獲得中國、阿根廷、澳大利亞、巴西、加拿大、意大利、日本、韓國、美國等授權。
氟茚唑菌胺最初由意大利意賽格（Isagro）發現，意賽格與美國富美實公司共同開發。2020年，富美實收購意賽格公司包括氟茚唑菌胺知識產權、專利技術、登記、製劑產品等在內的全球資產。
2019年12月，意賽格基於氟茚唑菌胺的乳油產品Zaltus（100 g/L氟茚唑菌胺+100 g/L四氟醚唑）在巴拉圭首登，用於防治大豆亞洲鏽病。2020年12月，氟茚唑菌胺在美國的登記公示，登記產品為其懸浮劑，用於大豆、穀物（除水稻）、穀物飼料、草料、堅果樹等，以及非農領域，包括高爾夫球場、草坪、觀賞植物、花卉等。2021年，富美實氟茚唑菌胺產品新型殺菌劑Onsuva（氟茚唑菌胺與苯醚甲環唑的復配製劑）將在阿根廷上市，用於大豆和花生。
氟茚唑菌胺已申請中國、歐盟登記，預計2022年在中國上市。
3.5 Ipflufenoquin
Ipflufenoquin是日本曹達株式會社（Nippon-Soda）開發的喹啉類殺菌劑，開發代號NF-180。其CAS登錄號為1314008-27-9，結構式如圖14。
圖14 Ipflufenoquin結構式
Ipflufenoquin安全性高，對人類沒有健康威脅，對所測試的非靶標生物，包括鳥類、蜜蜂和陸生植物等，均無令人擔憂的風險。
Ipflufenoquin作用機制新穎，FRAC尚未對其作用機制分類。Ipflufenoquin殺菌譜廣，可用於水稻、大麥、小麥、番茄、馬鈴薯、蘋果、葡萄、煙草等，防治黑星病、斑點落葉病、灰星病、炭疽病、菌核病、白粉病、霜霉病、晚疫病等。其還用於抗性治理，可有效防治對現有藥劑產生抗性的病原菌，包括黑星菌屬（Venturiaspp.）、葡萄孢屬（Botrytisspp.）和核盤菌屬（Sclerotiniaspp.）等。
2017年，湖南省永順縣農業局開展田間小區試驗驗證ipflufenoquin產品對水稻稻瘟病及水稻生長後期葉部病害的防效，試驗於水稻破口抽穗前3～5 d和齊穗期（80%稻株抽穗）噴霧施藥2次。結果顯示，ipflufenoquin對稻瘟病高效，且能夠兼治水稻稻曲病和其他葉部病害；在試驗用量下對水稻生長安全，葉片健壯，無枯死現象。
日本曹達株式會社將包括ipflufenoquin化合物在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2522658），並提交PCT申請，國際公布號WO2011081174，申請日2010年12月28日。該專利獲得中國、澳大利亞、巴西、加拿大、歐洲、日本、韓國、美國等多個國家和地區授權。
日本曹達在日本提交了3個基於ipflufenoquin的登記申請，有效成分含量分別為20%、10%和8%，申請登記作物包括多種水果、蔬菜及水稻等。2021年，基於ipflufenoquin的產品在美國登記，用於防治梨果赤霉病、白粉病，以及杏褐腐病、瘡痂病、炭疽病、葉斑病等。
4 殺線蟲劑
新近登記、上市的殺線蟲劑有：cyclobutrifluram、三氟咪啶酰胺。
4.1 Cyclobutrifluram
Cyclobutrifluram為先正達公司開發的新型煙酰胺類含氟殺菌殺線蟲劑，包含(1S,2S)-對映體和(1R,2R)-對映體，前者佔比80%～100%，後者佔0～20%。其CAS登錄號為1460292-16-3，結構式如圖15。
圖15 Cyclobutriflura結構式
Cyclobutrifluram結構與氟吡菌酰胺（fluopyram）有相似之處，開發公司推測其為線粒體電子傳遞鏈複合體II的抑製劑。Cyclobutrifluram通過干擾呼吸作用，使線蟲幼蟲麻痹，從而導致細胞中能量耗盡，並且其能抑制蟲卵孵化。
Cyclobutrifluram防治譜廣，可用於防治線蟲，以及由線蟲引起的主要真菌病害。其防治效果好，可有效控制黃瓜、番茄、玉米、大豆和甜菜等作物的根結線蟲、胞囊線蟲、短體線蟲、癭線蟲、粒線蟲、滑刃線蟲、松樹線蟲、環形線蟲、莖線蟲、螺旋線蟲等。Cyclobutrifluram使用簡單、便利，直接施用、種子處理均可，且用量較少。
先正達參股股份有限公司將包括cyclobutrifluram化合物在內的通式化合物申請歐洲專利（EP2644595），並提交PCT申請，國際公告號WO2013143811，申請日2013年3月6日。該專利獲得中國、澳大利亞、巴西、加拿大、日本、韓國、美國等多個國家和地區授權。
2020年5月，先正達宣布推出基於cyclobutrifluram的新型殺菌殺線蟲劑TYMIRIUM™，用於種子和土壤。TYMIRIUM™可長效防治所有主要農作物和各類地形中的多種線蟲病和土傳病害，尤其是對由鐮刀菌引起的病害具有優異的防治效果。先正達計劃於2021/2022年在拉丁美洲首先推出TYMIRIUM™技術的產品。
4.2 三氟咪啶酰胺（fluazaindolizine）
三氟咪啶酰胺為杜邦公司（現科迪華）開發的新型磺酰胺類殺線蟲劑，英文通用名fluazaindolizine，開發代號DPX-Q8U80。其CAS登錄號為1254304-22-7，結構式如圖16。
圖16 三氟咪啶酰胺結構式
三氟咪啶酰胺為非熏蒸殺線蟲劑，與現有殺線蟲劑的作用靶標位點不同，據此推測其具有新的作用機制。三氟咪啶酰胺對使用者安全，對環境友好，對有益節肢動物、傳粉昆蟲和土壤生物無害，可以更好地幫助農民管理土壤和作物，是害蟲綜合治理系統（IPM）中的理想產品。三氟咪啶酰胺與自然界中原有或引入，幫助保持作物和土壤健康的生物防治劑相容性極好，如有益的真菌和細菌、線蟲，以及其他重要的非靶標生物等。
三氟咪啶酰胺適用作物眾多，防治譜廣。其可用於果類和瓜類蔬菜，根菜類作物（胡蘿蔔、甘薯、馬鈴薯），大豆，甘蔗，咖啡，穀物，油菜，堅果樹，核果和葡萄；防治煙草根結線蟲、大豆胞囊線蟲、草莓滑刃線蟲、馬鈴薯莖線蟲、松材線蟲、粒線蟲及短體（根腐）線蟲等多種線蟲。其施用方式靈活，滴灌、噴霧、土壤施用均可，用量根據施用方式而不同，通常有效成分用量在0.25～2 kg/hm2。
開發公司就三氟咪啶酰胺在北美、拉美、歐洲以及亞太地區開展了廣泛的實驗室、溫室以及田間試驗。試驗結果證明，三氟咪啶酰胺可以很好地控制植物寄生線蟲為害，對多種根結線蟲（Meloidogynespp.），其他重要的植物寄生線蟲，如腎形線蟲（Rotylenchulus reniformis）、劍線蟲（Xiphinemaspp.）、螺旋線蟲（Helicoty lenchusspp.），以及其他線蟲種類，如短體線蟲（Pratylenchus spp.）等高效。同時試驗也證實，三氟咪啶酰胺減少了寄生線蟲對植物根系造成的損害，提高了作物的品質和產量。
杜邦公司將包括三氟咪啶酰胺在內的通式化合物申請了歐洲專利（EP2427058），並提交PCT申請，國際公布號WO2010129500，申請日2010年5月4日。該專利獲得中國、澳大利亞、加拿大、歐洲、日本、韓國、美國等多個國家和地區授權。
2021年，三氟咪啶酰胺將在加拿大、美國、澳大利亞登記。加拿大登記產品的商品名為Salibro，用於防治植物寄生性線蟲，如塊莖、球莖、葫蘆科蔬菜，果蔬以及胡蘿蔔的根結線蟲。美國登記產品用於包括胡蘿蔔和葫蘆科蔬菜，某些果類、塊莖和球莖蔬菜，以及某些施用其他殺線蟲劑後一年內不能正常結果的作物，如柑橘類水果、核果、堅果和小型攀藤果（絨毛獼猴桃除外）。澳大利亞登記產品的商品名為Salibro Reklemel，用於控制葫蘆、瓜果類蔬菜和塊莖類蔬菜的根結線蟲。
2020年11月，科迪華三氟咪啶酰胺（銳根美®）殺線蟲產品深力保®在中國植保雙交會上亮相。深力保®高效、安全，使用頻次低，且具有高選擇性，能為根系提供持久保護，是土壤綜合治理的有效工具。
作者：江蘇省農藥協會 農藥資訊網 顧林玲
