降壓的厄貝沙坦,還能護心與護腎,但不能忽略風險

有朋友問華子,感覺厄貝沙坦是一個老葯,為什麼現在還在用呢,用久了會不會致癌,有哪些問題需要注意呢?

華子告訴他,如果從上市時間看,厄貝沙坦(1997年在美國上市)是一個老葯。但是降壓藥物不會出現耐藥性,藥物的效果也與上市時間無關,而且因為上市時間久,研究的更加透徹,安全性反而可能會更好。

一、厄貝沙坦的多面性

厄貝沙坦是1997年上市的沙坦類藥物,通過對血管緊張素受體的抑制,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS),使血管舒張,產生溫和而持久的降壓作用。

在《Hypertension》2018年的一項綜述中,認為厄貝沙坦對合併冠心病心力衰竭高血壓患者更具心血管保護優勢

在2001年的IDNT研究中,厄貝沙坦能顯著降低2型糖尿病腎病患者的尿蛋白水平,延緩終末期腎病風險;在2021年的KDIGO指南中,厄貝沙坦被列為糖尿病腎病的首選降壓藥物,而且無論是否有高血壓,只要尿蛋白>30mg/24h即可啟動治療。

二、對腎功能的“雙刃劍”

厄貝沙坦對腎臟出球小動脈的擴張作用強於入球小動脈,可以降低腎小球內壓力,減少蛋白質漏出,有效降低蛋白尿,同時還可以延緩腎纖維化,改善腎臟局部的炎症反應,長期用藥時對腎臟有較好的保護作用。

但是因為擴張出球小動脈的作用較強,在用藥初期,可能造成腎小球濾過壓驟降,使血肌酐升高。尤其有腎動脈狹窄者,更容易出現血肌酐升高,甚至導致急性腎損傷,所以有雙側腎動脈狹窄者,不建議用藥。

用藥時,如果血肌酐較用藥前的基線升高超過30%,建議停葯並排查原因,如果血肌酐升高未超過30%,可以在密切觀察下繼續用藥。

三、厄貝沙坦的用藥風險

厄貝沙坦本身並不具有致癌性,但其在生產合成時,如果處理不當有可能引入疊氮基亞硝胺等具有致癌性的雜質,曾經有幾個批次的藥物檢出了雜質超標而被召回。不過目前的藥物,都經過安全檢測,沒有發現雜質超標。

在沙坦類藥物中,只有氯沙坦和阿利沙坦有一定的降尿酸作用,而厄貝沙坦對尿酸沒有影響

厄貝沙坦不受食物影響,所以空腹或是餐後服用均可,不會影響藥效。通常建議在早晨服用,如果存在夜間血壓升高,可以在醫生指導下,將服用時間改為睡前。

厄貝沙坦主要經膽道由糞便排泄,所以肝功能不全,輕中度腎功能不全者,不需要調整劑量

厄貝沙坦有升高血鉀的作用,腎功能不全者,糖尿病患者,以及聯用螺內酯、氨苯蝶啶等保鉀利尿劑,或是服用鉀補充劑、高鉀食物時,需要提防出現高血鉀症。建議用藥後2周內檢查一次血鉀水平,之後每1-3個月檢查一次。

厄貝沙坦有生殖毒性,孕婦禁用;計劃備孕者,建議停葯2周後再懷孕。

總結一下,厄貝沙坦有降壓、護心、護腎的多種作用,在用藥初期需要注意對腎臟功能的影響,長期用藥時需注意對血鉀的影響。藥物需在醫生指導下使用,對用藥有疑惑,請諮詢醫生或藥師。

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